9496

Гормональные препараты

Лекция

Химия и фармакология

Гормональные препараты Гормоны гипоталамуса: Либерины - стимулируют выработку тропных гормонов гипофиза передней доли (рилизинг-гормоны) Статины - угнетают выработку этих гормонов Соматостатитн (Стиламин) - в/в нес...

Русский

2013-03-07

29.84 KB

3 чел.

Гормональные препараты

Гормоны гипоталамуса:

  1.  Либерины – стимулируют выработку тропных гормонов гипофиза передней доли (рилизинг-гормоны);
  2.  Статины – угнетают выработку этих гормонов;
  3.  Соматостатитн (Стиламин) – в/в нестоек + секретируется органами ЖКТ (тетрадекапептид) – вырабатываются Д-клетки  - выполняет функцию паракринной ингибиторной секреции.

Уменьшает выработку соматотропин, пролактин, инсулин, глюкагон, серотонин. Дополнительно снижает содержание соляной кислоты в желудке, кроме того: пепсин, ферменты ПЖ, уменьшение кровотока в чревных артериях (остановка кровотечения из ВРВП – варикозно расширенные вены пищевода).

  1.  Октреотид (Сандостатин) – отличается более длительным действием, более стабильный – п/к, в/в, синтетический октапептид.

Применение: акромегалия п/к, опухоли гастро-энтеропатической системы (симптоматическое лечение), профилактика осложнений после операций на ПЖ, острый панкреатит, остановка кровотечений из ВРВП в/в.

Гормоны поджелудочной железы

Островки Лангерганса:

  1.  А-клетки: инсулин – гипогликемия.
  2.  В-клетки: глюкагон – гипергликемия.

Инсулин – полипептид, 2 цепи, 51 АК остаток.

Механизм действия инсулина: взаимодействует с рецепторами клеточных мембарн, связанныех с тирозин-киназой (ТК)  образуется инсулин-рецепторный комплекс в КМ (ИНС)  инсулин взаимодействует с αсубЕД рецепторов, и при этом происходит фосфорилирование βсубЕД  активируется ТК.

Изменяется активность ферментов в клетках, освобождение активаторов тр-та Глю  облегчение проникновения АК (аминокислоты) ТГ (триглицеридов) через КМ  поглощение глюкозы, АК, ТГ клетками ОМ (органов мишени)  изменение их метаболической функции.

Влияние инсулина на обмен веществ:

  1.  Стимулирует транспорт глюкозы через клеточную мембрану (усвоение клетками тканей)
  2.  Стимулирует гексокиназы
  3.  Стимулирует гликогенсинтетазу
  4.  Утилизируется глюкоза в цикле Кребса и пентозном цикле
  5.  Угнетает глюконеогенез, гликогенолиз
  6.  Стимулирует синтез белков и жиров

Происхождение препаратов инсулина:

  1.  Рекомбинантные инсулин (ИНС) человека (метод генной инженерии) – НМ
  2.  Из ПЖ (поджелудочная железа) свиньи (Суинсулин) – С

От степени очистки – МП (монопиговые, монокомпонентные) или МК (МС)

Инсулин вводится только парентерально – шприцы, шприц-ручка с картриджем (пенфилл).

Классификация

  1.  Короткого действия 30мин (начало действия) – 2-4ч. (через какое время пик действия, обязательно должен приходится на прием пищи) – 6-8ч (общая длительность действия) – п/к, в/м, в/в.
  2.  Актрапид НМ
  3.  Хумулин Регуляр
  4.  Хоморап
  5.  Хумалог (ч\з15- до 4 ч)
  6.  Актрапид МС (свиной)
  7.  Илетин II Регуляр (свиной)
  8.  Средней длительности (+ протамин, Zn) – 2ч – 6-12ч – 20-24ч – п\к.
  9.  Протафан НМ   Хумулин НПХ
  10.  Изофан Инсулин НМ
  11.  Монотрад НМ
  12.  Хумулин Л
  13.  Протафан МС
  14.  Монотрад МС
  15.  Длительного действия – 4ч – 8-18ч – 28ч – п\к.
  16.  Ультратард НМ
  17.  Беспиковый инсулин длительного действия  (24ч) – Инсулин гларгин (Лантус) – снимает риск ночной гипогликемии

Показания к применению:

  1.  СД I типа (ИЗСД – инсулин зависимый сахарный диабет);
  2.  Гипотрофия, анорексия, фурункулез, длительные ИЗ (инфекционные заболевания), плохозаживающие раны;
  3.  В составе поляризующей смеси ( К, Сl, глюкоза, инсулин);
  4.  Иногда, лечение психических больных;

Принципы инсулинотерапии:

  1.  Первично – в стационаре индивидуально! (выбор, доза – гликемия, глкозурия). 1 единица утилизирует 4-5 г сахара, полединицы на кг;
  2.  Подбор дозы при коме и прекоматозном состоянии – только короткого действия!
  3.  Максимальная гипогликемия = прием пищи;
  4.  Диета!
  5.  Комбинация КД (короткого действия) + ДД (базальная и стимулированная секреция);
  6.  Бифазные препараты (2 в 1, КД + ДД):
  7.  Микстард 30 НМ

Побочные эффекты:

  1.  Липодимтрофия на месте инъекции, по этому места меняются;
  2.  Аллергические реакции;
  3.  Передозировка – гипогликемия;

Синтетические пероральные противодиабетические средства:

Используются при СД II типа (ИнеЗСД).

  1.  Снижается секрецию инсулина и уменьшается активность β-клеток.
  2.  Резистентность тканей к инсулину. Снижение количества рецепторов или их чувствительности к инсулину.

Классификация:

  1.  Производные сульфонилмочевины:
  2.  Букарбан Хлорпропамид. Используются они редко, в больших дозах, короткодействующие.
  3.  Глибенкламид (Манинил), Глипизид (Минидиаб), Гликвидон (Глюренорм), Гликлазид (Диабетон) + ААГ
  4.  Глимепирид (Амарил) – пролонгированность действия.

Механизм действия: стимулируют секреию эндогенного инсулина, при этом снижается Катфβ –клеток  деполяризация  открытие кальциевых каналов  повышение кальция в клетке  дегрануляция с повышение секреции инсулина.

Побочные эффекты: гипогликемия, лейкопения и агранулоцитоз, нарушение функции печени, ЩЖ, диспепсия, нарушение вкусовых ощущений, аллергия.

  1.  Бигуаниды – Метморфин (Глиформин), он же Сиофор 500. Стимулируется захват глюкозы периферическими тканями (ПТ) и угнетает глконеогенез (ГНГ) в печени и всасывание глюкозы в кишечнике. Снижается аппетит, активируется липолиз, и угнетается липогенез.

Побочные эффекты: металлический привкус во рту, диспепсия, нарушение всасывания витаминов (В12).

Глибомет = Глибенкламид + метморфин.

  1.  Ингибиторы α-глюкозидаз:
  2.  Акарбоза (Глюкобай) – внутрь, 2 р\сут.

Уменьшается всасывание углеводов в кишечнике.

Побочные эффекты: метеоризм, диарея.

  1.  Прандиальные регуляторы гликемии – глимиды:
  2.  Натеглинид (Старликс) – производное АК ФА
  3.  Рпеаглинид (Новонорм) – производное бензойной кислоты

Блокируют КАТФ-зависимые βклетки . Действуют быстро и коротко.

  1.  Инсулиновые сенситизаторы (тиазолидиндионы):
  2.  Пиоглитазон (Актос)
  3.  Росиглитазон (Авандия)

Используются при непереносимости обычной терапии.

Повышают чувствительность тканей к инсулину. Угнетают ГНГ в печени. Применяют 1 раз в сутки.

  1.  Инкретины (инкреция – поступление продукта, вырабатываемого эндокринными железами, непосредственно в кровяное русло):

Гормоны, повышающие секрецию инсулина в ответ на прием пищи, и вырабатываются в кишечнике (до 70% постпрандиальной секреции инсулина у здоровых людей).

Значительно снижает у больных СД II и с нарушением толерантности к глюкозе (НТГ).

  1.  Глкозозависимый инсулинотропный полипептид (GIP; ГИП)
  2.  Глюкагон-подобный пептид (GLP-1; ГПП-1)

Эффекты ГПП-1:

  1.  Стимуляция глюкагон-зависимой секреции INS (эффект инкретина) – действие зависит от концентрации глюкозы а ПК, и прекращается при ее снижении менее 3.0 ммоль/л – не может вызвать развитие выраженной гипогликемии
  2.  Уитопротекторный – увеличение массы β-клеток, стимуляция неогенеза.
  3.  Блокируется апоптоз β-клеток
  4.  Митотическое действие на β-клетки – увеличение дифференцировки новых β-клеток из клеток – предшественников эпителия панкреатического протока.
  5.  Угнетает секрецию глюкагона.
  6.  Блокируется опорожнение желудка – чувство насыщения – анорексигенное действие

Инактивация ГПП-1:

  1.  Дипептидилпептидаза 4 (ДПП-4)
  2.  Короткий период полужизни – 60-90 сек

Агонисты ГПП-1:

  1.  Лираглутид (Виктоза) – аналог человеческого ГПП-1 с периодом полураспада около 13 часов. 1 раз в сутки п\к (+ снижение массы тела, снижение АД)
  2.  Эксенатид
  3.  Ингибитор ДПП-4 – Ситаглиптин (Янувия) – предотвращает гидролиз инкретинов  активируют плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. 1 таб 1 раз в сутки.

 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

81670. Особенности развития литературной критики в 1840-е гг. Литер.критика «Отечественных записок». Славянофильская критика. Литературно-критическая позиция журнала «Современник» 34.72 KB
  Анненков определялись противостоянием двух сформировавшихся на рубеже 1830 1840х годов течений русской общественной мысли западничества и славянофильства. отстаивали необходимость исторического движения России по европейскому пути выдвигали на первый план идею свободы и самоценности человеческой личности подчеркивали исчерпанность тех начал которые составляли основу древнерусской жизни. – публиковали свои статьи на страницах Москвитянина Московских литературных и ученых сборниковРусской беседы выступили против перенесения...
81671. Понятие о литературной критике, ее происхождение. Значение термина «критика» 28.26 KB
  Значение термина критика. В широком общекультурном смысле литературная критика обозначение восходящей к глубокой древности филологической рефлексии по поводу любого словесно-организованного текста. В современной западной культуре понятия литературная наука и литературная критика часто совпадают и употребляются на правах синонимов. В специальном литературоведческом смысле закрепленном отечественной гуманитарной традицией литературная критика род литературно-творческой и литературно-коммуникативной деятельности направленной на...
81672. Природа и предмет литературной критики. Взаимодействие критики с различными отраслями искусства и науки. Соотношение критики и литературоведения. Основные функции критики 31.97 KB
  Литературная критика двойственна по своей природе. Литературная критика естественно соотносится со многими областями науки и культуры: с филологией философией историей эстетикой герменевтикой культурологией психологией социологией книговедением с публицистикой и журналистикой с критикой художественное музыкальной театральной с кинокритикой телевизионной критикой и др. Испытывая непосредственное влияние близких или смежных гуманитарных сфер литературная критика в слою очередь способствует их развитию. Литературная критика одна...
81673. Типология литературной критики с точки зрения субъекта критической деятельности 38.99 KB
  Для критики словесного искусства нужны люди которые бы показывали бессмыслицу отыскивания мыслей в художественном произволении м постоянно руководили бы читателем в том бесконечном лабиринте сцеплений в котором и состоит сущность искусства и к тем законам которые служат основанием этих сцеплений. Сопряжение собственного эстетического опыта и литературной неизведанности явленной в оцениваемых словеснохудожественных произведениях одна из постоянно одолеваемых сложностей профессиональной литературной критики. Лидеров профессиональной...
81674. Типология литературной критики с точки зрения ее соотношения с определенными литературными направлениями 33.54 KB
  эстетические взгляды критика; Его соц. Классицистическая критика. Ломоносов Тредиаковский Сумароков Державин Херасков Лукин Плавильщиков Сентименталистская критика.Реакционная критика лагеря официальной народности.
81675. Типология литературной критики с точки зрения метода литературно-критической деятельности 31.86 KB
  эстетические взгляды критика; Его соц. В качестве рабочих определений можно предложить следующие: публицистическая филологическая и философская критика. Публицистическая критика в оценке литературных явлений идет от жизни выясняя в первую очередь их общественное звучание. Такова декабристская критика критика Белинского 1840х годов революционнодемократическая критика шестидесятников народническая марксистская критика.
81676. Типология литературной критики с точки зрения идеологической основы, принципиальных позиций анализа и оценки литературного произведения 36.18 KB
  Достоевского с характерными для неё призывами вернуться к своей почве к народным национальным началам. Достоевского. пример: Статья Михайловскогомарксистская редактора Отечественных записок против Достоевского Жестокий талант 1882 выглядит ясной по мысли политической позиции хотя и односторонней по выводам. Он чутко уловил в 1902 году что звезда Достоевского повидимому вновь загорается.
81678. Особенности развития литературной критики в эпоху классицизма. Принципы критики, изложенные М.В. Ломоносовым в статье «Об обязанностях журналиста» 33.33 KB
  Для критика постыдны небрежность невежество поспешность стремление красть у коголибо из собратьев высказанные последним мысли и суждения и присваивать их себе. Обязанность журналов состоит в том чтобы давать ясные и верные краткие изложения содержания появляющихся сочинений иногда с добавлением справедливого суждения либо по существу дела либо о некоторых подробностях выполнения. Высказывать при этом неточные и безвкусные суждения значит сделать себя предметом презрения и насмешки; это значит уподобиться карлику который хотел бы...