9496

Гормональные препараты

Лекция

Химия и фармакология

Гормональные препараты Гормоны гипоталамуса: Либерины - стимулируют выработку тропных гормонов гипофиза передней доли (рилизинг-гормоны) Статины - угнетают выработку этих гормонов Соматостатитн (Стиламин) - в/в нес...

Русский

2013-03-07

29.84 KB

3 чел.

Гормональные препараты

Гормоны гипоталамуса:

  1.  Либерины – стимулируют выработку тропных гормонов гипофиза передней доли (рилизинг-гормоны);
  2.  Статины – угнетают выработку этих гормонов;
  3.  Соматостатитн (Стиламин) – в/в нестоек + секретируется органами ЖКТ (тетрадекапептид) – вырабатываются Д-клетки  - выполняет функцию паракринной ингибиторной секреции.

Уменьшает выработку соматотропин, пролактин, инсулин, глюкагон, серотонин. Дополнительно снижает содержание соляной кислоты в желудке, кроме того: пепсин, ферменты ПЖ, уменьшение кровотока в чревных артериях (остановка кровотечения из ВРВП – варикозно расширенные вены пищевода).

  1.  Октреотид (Сандостатин) – отличается более длительным действием, более стабильный – п/к, в/в, синтетический октапептид.

Применение: акромегалия п/к, опухоли гастро-энтеропатической системы (симптоматическое лечение), профилактика осложнений после операций на ПЖ, острый панкреатит, остановка кровотечений из ВРВП в/в.

Гормоны поджелудочной железы

Островки Лангерганса:

  1.  А-клетки: инсулин – гипогликемия.
  2.  В-клетки: глюкагон – гипергликемия.

Инсулин – полипептид, 2 цепи, 51 АК остаток.

Механизм действия инсулина: взаимодействует с рецепторами клеточных мембарн, связанныех с тирозин-киназой (ТК)  образуется инсулин-рецепторный комплекс в КМ (ИНС)  инсулин взаимодействует с αсубЕД рецепторов, и при этом происходит фосфорилирование βсубЕД  активируется ТК.

Изменяется активность ферментов в клетках, освобождение активаторов тр-та Глю  облегчение проникновения АК (аминокислоты) ТГ (триглицеридов) через КМ  поглощение глюкозы, АК, ТГ клетками ОМ (органов мишени)  изменение их метаболической функции.

Влияние инсулина на обмен веществ:

  1.  Стимулирует транспорт глюкозы через клеточную мембрану (усвоение клетками тканей)
  2.  Стимулирует гексокиназы
  3.  Стимулирует гликогенсинтетазу
  4.  Утилизируется глюкоза в цикле Кребса и пентозном цикле
  5.  Угнетает глюконеогенез, гликогенолиз
  6.  Стимулирует синтез белков и жиров

Происхождение препаратов инсулина:

  1.  Рекомбинантные инсулин (ИНС) человека (метод генной инженерии) – НМ
  2.  Из ПЖ (поджелудочная железа) свиньи (Суинсулин) – С

От степени очистки – МП (монопиговые, монокомпонентные) или МК (МС)

Инсулин вводится только парентерально – шприцы, шприц-ручка с картриджем (пенфилл).

Классификация

  1.  Короткого действия 30мин (начало действия) – 2-4ч. (через какое время пик действия, обязательно должен приходится на прием пищи) – 6-8ч (общая длительность действия) – п/к, в/м, в/в.
  2.  Актрапид НМ
  3.  Хумулин Регуляр
  4.  Хоморап
  5.  Хумалог (ч\з15- до 4 ч)
  6.  Актрапид МС (свиной)
  7.  Илетин II Регуляр (свиной)
  8.  Средней длительности (+ протамин, Zn) – 2ч – 6-12ч – 20-24ч – п\к.
  9.  Протафан НМ   Хумулин НПХ
  10.  Изофан Инсулин НМ
  11.  Монотрад НМ
  12.  Хумулин Л
  13.  Протафан МС
  14.  Монотрад МС
  15.  Длительного действия – 4ч – 8-18ч – 28ч – п\к.
  16.  Ультратард НМ
  17.  Беспиковый инсулин длительного действия  (24ч) – Инсулин гларгин (Лантус) – снимает риск ночной гипогликемии

Показания к применению:

  1.  СД I типа (ИЗСД – инсулин зависимый сахарный диабет);
  2.  Гипотрофия, анорексия, фурункулез, длительные ИЗ (инфекционные заболевания), плохозаживающие раны;
  3.  В составе поляризующей смеси ( К, Сl, глюкоза, инсулин);
  4.  Иногда, лечение психических больных;

Принципы инсулинотерапии:

  1.  Первично – в стационаре индивидуально! (выбор, доза – гликемия, глкозурия). 1 единица утилизирует 4-5 г сахара, полединицы на кг;
  2.  Подбор дозы при коме и прекоматозном состоянии – только короткого действия!
  3.  Максимальная гипогликемия = прием пищи;
  4.  Диета!
  5.  Комбинация КД (короткого действия) + ДД (базальная и стимулированная секреция);
  6.  Бифазные препараты (2 в 1, КД + ДД):
  7.  Микстард 30 НМ

Побочные эффекты:

  1.  Липодимтрофия на месте инъекции, по этому места меняются;
  2.  Аллергические реакции;
  3.  Передозировка – гипогликемия;

Синтетические пероральные противодиабетические средства:

Используются при СД II типа (ИнеЗСД).

  1.  Снижается секрецию инсулина и уменьшается активность β-клеток.
  2.  Резистентность тканей к инсулину. Снижение количества рецепторов или их чувствительности к инсулину.

Классификация:

  1.  Производные сульфонилмочевины:
  2.  Букарбан Хлорпропамид. Используются они редко, в больших дозах, короткодействующие.
  3.  Глибенкламид (Манинил), Глипизид (Минидиаб), Гликвидон (Глюренорм), Гликлазид (Диабетон) + ААГ
  4.  Глимепирид (Амарил) – пролонгированность действия.

Механизм действия: стимулируют секреию эндогенного инсулина, при этом снижается Катфβ –клеток  деполяризация  открытие кальциевых каналов  повышение кальция в клетке  дегрануляция с повышение секреции инсулина.

Побочные эффекты: гипогликемия, лейкопения и агранулоцитоз, нарушение функции печени, ЩЖ, диспепсия, нарушение вкусовых ощущений, аллергия.

  1.  Бигуаниды – Метморфин (Глиформин), он же Сиофор 500. Стимулируется захват глюкозы периферическими тканями (ПТ) и угнетает глконеогенез (ГНГ) в печени и всасывание глюкозы в кишечнике. Снижается аппетит, активируется липолиз, и угнетается липогенез.

Побочные эффекты: металлический привкус во рту, диспепсия, нарушение всасывания витаминов (В12).

Глибомет = Глибенкламид + метморфин.

  1.  Ингибиторы α-глюкозидаз:
  2.  Акарбоза (Глюкобай) – внутрь, 2 р\сут.

Уменьшается всасывание углеводов в кишечнике.

Побочные эффекты: метеоризм, диарея.

  1.  Прандиальные регуляторы гликемии – глимиды:
  2.  Натеглинид (Старликс) – производное АК ФА
  3.  Рпеаглинид (Новонорм) – производное бензойной кислоты

Блокируют КАТФ-зависимые βклетки . Действуют быстро и коротко.

  1.  Инсулиновые сенситизаторы (тиазолидиндионы):
  2.  Пиоглитазон (Актос)
  3.  Росиглитазон (Авандия)

Используются при непереносимости обычной терапии.

Повышают чувствительность тканей к инсулину. Угнетают ГНГ в печени. Применяют 1 раз в сутки.

  1.  Инкретины (инкреция – поступление продукта, вырабатываемого эндокринными железами, непосредственно в кровяное русло):

Гормоны, повышающие секрецию инсулина в ответ на прием пищи, и вырабатываются в кишечнике (до 70% постпрандиальной секреции инсулина у здоровых людей).

Значительно снижает у больных СД II и с нарушением толерантности к глюкозе (НТГ).

  1.  Глкозозависимый инсулинотропный полипептид (GIP; ГИП)
  2.  Глюкагон-подобный пептид (GLP-1; ГПП-1)

Эффекты ГПП-1:

  1.  Стимуляция глюкагон-зависимой секреции INS (эффект инкретина) – действие зависит от концентрации глюкозы а ПК, и прекращается при ее снижении менее 3.0 ммоль/л – не может вызвать развитие выраженной гипогликемии
  2.  Уитопротекторный – увеличение массы β-клеток, стимуляция неогенеза.
  3.  Блокируется апоптоз β-клеток
  4.  Митотическое действие на β-клетки – увеличение дифференцировки новых β-клеток из клеток – предшественников эпителия панкреатического протока.
  5.  Угнетает секрецию глюкагона.
  6.  Блокируется опорожнение желудка – чувство насыщения – анорексигенное действие

Инактивация ГПП-1:

  1.  Дипептидилпептидаза 4 (ДПП-4)
  2.  Короткий период полужизни – 60-90 сек

Агонисты ГПП-1:

  1.  Лираглутид (Виктоза) – аналог человеческого ГПП-1 с периодом полураспада около 13 часов. 1 раз в сутки п\к (+ снижение массы тела, снижение АД)
  2.  Эксенатид
  3.  Ингибитор ДПП-4 – Ситаглиптин (Янувия) – предотвращает гидролиз инкретинов  активируют плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. 1 таб 1 раз в сутки.

 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

85443. Создание предприятия 353.5 KB
  Предполагается также, что на создаваемом предприятии преобладают сборочные операции: предприятие получает необходимые для производственного процесса материалы и комплектующие изделия в форме поставок от других предприятий.
85444. Технико–экономические показатели для предметно-замкнутого участка для детали Вал 320.08 KB
  Важнейшими задачами промышленности являются более полное удовлетворение потребностей народного хозяйства в средствах производства, а населения в товарах народного потребления, повышение качества продукции на основе всемерного использования достижений научно – технического прогресса.
85446. Разработка конструкции ПП. Предварительный расчет надежности 627.55 KB
  Печатная плата ПП -– изделие состоящее из плоского изоляционного основания с отверстиями пазами вырезами и системой токопроводящих полосок металла проводников которые используют для установки и коммутации электрорадиоизделия ЭРИ и функциональных узлов в соответствии с электрической принципиальной схемой
85448. Расчет кинематических параметров манипулятора и моделирование в среде SimMechanics 383.02 KB
  Расчет кинематических параметров манипулятора и моделирование в среде SimMechanics. На Рис.1 показана схема четырехзвенного манипулятора. Необходимо: Определить параметры манипулятора по представлению Денавита - Хартенберга (системы координат и параметры звеньев).
85449. Изучение конструкции компрессорных установок, работы основных элементов аппаратуры, технических характеристик 1.35 MB
  Существующий унифицированный комплект аппаратуры автоматизации шахтных компрессорных станций типа УКАСМ предназначен для автоматического управления шахтными компрессорными станциями оборудованными поршневыми и центробежными компрессорами.
85450. Сети нового поколения. Концепция NGN 1.21 MB
  При этом ресурсы одной сети не могут использоваться другой сетью по ряду причин правовые конкурентные рыночные и др. В первой главе я попытаюсь дать описание сети нового поколения обозначить её преимущества и актуальность внедрения на российский рынок связи. В результате обеспечивается централизация при которой число иерархических уровней в телекоммуникационной сети начинает уменьшаться вследствие роста производительности процессоров. Наиболее простым вариантом реализации обмена данными между двумя точками является связь двух персональных...