9496

Гормональные препараты

Лекция

Химия и фармакология

Гормональные препараты Гормоны гипоталамуса: Либерины - стимулируют выработку тропных гормонов гипофиза передней доли (рилизинг-гормоны) Статины - угнетают выработку этих гормонов Соматостатитн (Стиламин) - в/в нес...

Русский

2013-03-07

29.84 KB

5 чел.

Гормональные препараты

Гормоны гипоталамуса:

  1.  Либерины – стимулируют выработку тропных гормонов гипофиза передней доли (рилизинг-гормоны);
  2.  Статины – угнетают выработку этих гормонов;
  3.  Соматостатитн (Стиламин) – в/в нестоек + секретируется органами ЖКТ (тетрадекапептид) – вырабатываются Д-клетки  - выполняет функцию паракринной ингибиторной секреции.

Уменьшает выработку соматотропин, пролактин, инсулин, глюкагон, серотонин. Дополнительно снижает содержание соляной кислоты в желудке, кроме того: пепсин, ферменты ПЖ, уменьшение кровотока в чревных артериях (остановка кровотечения из ВРВП – варикозно расширенные вены пищевода).

  1.  Октреотид (Сандостатин) – отличается более длительным действием, более стабильный – п/к, в/в, синтетический октапептид.

Применение: акромегалия п/к, опухоли гастро-энтеропатической системы (симптоматическое лечение), профилактика осложнений после операций на ПЖ, острый панкреатит, остановка кровотечений из ВРВП в/в.

Гормоны поджелудочной железы

Островки Лангерганса:

  1.  А-клетки: инсулин – гипогликемия.
  2.  В-клетки: глюкагон – гипергликемия.

Инсулин – полипептид, 2 цепи, 51 АК остаток.

Механизм действия инсулина: взаимодействует с рецепторами клеточных мембарн, связанныех с тирозин-киназой (ТК)  образуется инсулин-рецепторный комплекс в КМ (ИНС)  инсулин взаимодействует с αсубЕД рецепторов, и при этом происходит фосфорилирование βсубЕД  активируется ТК.

Изменяется активность ферментов в клетках, освобождение активаторов тр-та Глю  облегчение проникновения АК (аминокислоты) ТГ (триглицеридов) через КМ  поглощение глюкозы, АК, ТГ клетками ОМ (органов мишени)  изменение их метаболической функции.

Влияние инсулина на обмен веществ:

  1.  Стимулирует транспорт глюкозы через клеточную мембрану (усвоение клетками тканей)
  2.  Стимулирует гексокиназы
  3.  Стимулирует гликогенсинтетазу
  4.  Утилизируется глюкоза в цикле Кребса и пентозном цикле
  5.  Угнетает глюконеогенез, гликогенолиз
  6.  Стимулирует синтез белков и жиров

Происхождение препаратов инсулина:

  1.  Рекомбинантные инсулин (ИНС) человека (метод генной инженерии) – НМ
  2.  Из ПЖ (поджелудочная железа) свиньи (Суинсулин) – С

От степени очистки – МП (монопиговые, монокомпонентные) или МК (МС)

Инсулин вводится только парентерально – шприцы, шприц-ручка с картриджем (пенфилл).

Классификация

  1.  Короткого действия 30мин (начало действия) – 2-4ч. (через какое время пик действия, обязательно должен приходится на прием пищи) – 6-8ч (общая длительность действия) – п/к, в/м, в/в.
  2.  Актрапид НМ
  3.  Хумулин Регуляр
  4.  Хоморап
  5.  Хумалог (ч\з15- до 4 ч)
  6.  Актрапид МС (свиной)
  7.  Илетин II Регуляр (свиной)
  8.  Средней длительности (+ протамин, Zn) – 2ч – 6-12ч – 20-24ч – п\к.
  9.  Протафан НМ   Хумулин НПХ
  10.  Изофан Инсулин НМ
  11.  Монотрад НМ
  12.  Хумулин Л
  13.  Протафан МС
  14.  Монотрад МС
  15.  Длительного действия – 4ч – 8-18ч – 28ч – п\к.
  16.  Ультратард НМ
  17.  Беспиковый инсулин длительного действия  (24ч) – Инсулин гларгин (Лантус) – снимает риск ночной гипогликемии

Показания к применению:

  1.  СД I типа (ИЗСД – инсулин зависимый сахарный диабет);
  2.  Гипотрофия, анорексия, фурункулез, длительные ИЗ (инфекционные заболевания), плохозаживающие раны;
  3.  В составе поляризующей смеси ( К, Сl, глюкоза, инсулин);
  4.  Иногда, лечение психических больных;

Принципы инсулинотерапии:

  1.  Первично – в стационаре индивидуально! (выбор, доза – гликемия, глкозурия). 1 единица утилизирует 4-5 г сахара, полединицы на кг;
  2.  Подбор дозы при коме и прекоматозном состоянии – только короткого действия!
  3.  Максимальная гипогликемия = прием пищи;
  4.  Диета!
  5.  Комбинация КД (короткого действия) + ДД (базальная и стимулированная секреция);
  6.  Бифазные препараты (2 в 1, КД + ДД):
  7.  Микстард 30 НМ

Побочные эффекты:

  1.  Липодимтрофия на месте инъекции, по этому места меняются;
  2.  Аллергические реакции;
  3.  Передозировка – гипогликемия;

Синтетические пероральные противодиабетические средства:

Используются при СД II типа (ИнеЗСД).

  1.  Снижается секрецию инсулина и уменьшается активность β-клеток.
  2.  Резистентность тканей к инсулину. Снижение количества рецепторов или их чувствительности к инсулину.

Классификация:

  1.  Производные сульфонилмочевины:
  2.  Букарбан Хлорпропамид. Используются они редко, в больших дозах, короткодействующие.
  3.  Глибенкламид (Манинил), Глипизид (Минидиаб), Гликвидон (Глюренорм), Гликлазид (Диабетон) + ААГ
  4.  Глимепирид (Амарил) – пролонгированность действия.

Механизм действия: стимулируют секреию эндогенного инсулина, при этом снижается Катфβ –клеток  деполяризация  открытие кальциевых каналов  повышение кальция в клетке  дегрануляция с повышение секреции инсулина.

Побочные эффекты: гипогликемия, лейкопения и агранулоцитоз, нарушение функции печени, ЩЖ, диспепсия, нарушение вкусовых ощущений, аллергия.

  1.  Бигуаниды – Метморфин (Глиформин), он же Сиофор 500. Стимулируется захват глюкозы периферическими тканями (ПТ) и угнетает глконеогенез (ГНГ) в печени и всасывание глюкозы в кишечнике. Снижается аппетит, активируется липолиз, и угнетается липогенез.

Побочные эффекты: металлический привкус во рту, диспепсия, нарушение всасывания витаминов (В12).

Глибомет = Глибенкламид + метморфин.

  1.  Ингибиторы α-глюкозидаз:
  2.  Акарбоза (Глюкобай) – внутрь, 2 р\сут.

Уменьшается всасывание углеводов в кишечнике.

Побочные эффекты: метеоризм, диарея.

  1.  Прандиальные регуляторы гликемии – глимиды:
  2.  Натеглинид (Старликс) – производное АК ФА
  3.  Рпеаглинид (Новонорм) – производное бензойной кислоты

Блокируют КАТФ-зависимые βклетки . Действуют быстро и коротко.

  1.  Инсулиновые сенситизаторы (тиазолидиндионы):
  2.  Пиоглитазон (Актос)
  3.  Росиглитазон (Авандия)

Используются при непереносимости обычной терапии.

Повышают чувствительность тканей к инсулину. Угнетают ГНГ в печени. Применяют 1 раз в сутки.

  1.  Инкретины (инкреция – поступление продукта, вырабатываемого эндокринными железами, непосредственно в кровяное русло):

Гормоны, повышающие секрецию инсулина в ответ на прием пищи, и вырабатываются в кишечнике (до 70% постпрандиальной секреции инсулина у здоровых людей).

Значительно снижает у больных СД II и с нарушением толерантности к глюкозе (НТГ).

  1.  Глкозозависимый инсулинотропный полипептид (GIP; ГИП)
  2.  Глюкагон-подобный пептид (GLP-1; ГПП-1)

Эффекты ГПП-1:

  1.  Стимуляция глюкагон-зависимой секреции INS (эффект инкретина) – действие зависит от концентрации глюкозы а ПК, и прекращается при ее снижении менее 3.0 ммоль/л – не может вызвать развитие выраженной гипогликемии
  2.  Уитопротекторный – увеличение массы β-клеток, стимуляция неогенеза.
  3.  Блокируется апоптоз β-клеток
  4.  Митотическое действие на β-клетки – увеличение дифференцировки новых β-клеток из клеток – предшественников эпителия панкреатического протока.
  5.  Угнетает секрецию глюкагона.
  6.  Блокируется опорожнение желудка – чувство насыщения – анорексигенное действие

Инактивация ГПП-1:

  1.  Дипептидилпептидаза 4 (ДПП-4)
  2.  Короткий период полужизни – 60-90 сек

Агонисты ГПП-1:

  1.  Лираглутид (Виктоза) – аналог человеческого ГПП-1 с периодом полураспада около 13 часов. 1 раз в сутки п\к (+ снижение массы тела, снижение АД)
  2.  Эксенатид
  3.  Ингибитор ДПП-4 – Ситаглиптин (Янувия) – предотвращает гидролиз инкретинов  активируют плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. 1 таб 1 раз в сутки.

 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

24247. Разработка и реализация PR-акций 24.5 KB
  Разработка и реализация PRакций Главное отличие PRакции от PRкампании в том что PRакция НЕ носит комплексного характера. Тем не менее разработка PRакций большинства компаний состоит в следующем: 1. Постановка общей цели: опираясь на результаты анализа можно сформулировать общую цель проведения PRакций. Это один из ключевых компонентов в разработке PRакций.
24249. Разработка и реализация PR-акций 26 KB
  Тем не менее разработка PRакций большинства компаний состоит в следующем: 1. Постановка общей цели: опираясь на результаты анализа можно сформулировать общую цель проведения PRакций. Это один из ключевых компонентов в разработке PRакций.
24250. Как поддержать развитие способностей одарённого ребенка в школьных условиях 50.96 KB
  Ребёнок рождается одаренным от природы разными талантами. Уже в детском саду проявляются его пристрастия. Он(а) может часами кружиться в танце, напевая себе под нос только ей(ему) слышимую незамысловатую мелодию. Или сосредоточенно лепить из пластилина замок, или рисовать (например, цветы, полянку и озеро).
24251. Художественная литература 16.43 KB
  Художественная литература - могучее действенное средство умственного нравственного и эстетического воспитания детей. Произведения литературы дают образцы русской литературной речи.
24252. ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ЗДОРОВЬЕСБЕРЕГАЮЩИХ МЕТОДИК ПО РАЗВИТИЮ ОБЩЕЙ И МЕЛКОЙ МОТОРИКИ В РАБОТЕ УЧИТЕЛЯ-ЛОГОПЕДА 61 KB
  В настоящее время увеличилось количество детей имеющие различные нарушения речи от НПОЗ (нарушения произношения отдельных звуков) до тяжелых нарушений речи – ОНР осложненной дизартрией. Эти данные подтвеждаются после проведения ежегодного мониторинга развития речи у детей дошкольного возраста - воспитанников детского сада.
24253. ПРАВОВОЕ РЕГУЛИРОВАНИЕ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ В СФЕРЕ ПР 75.5 KB
  ПРАВОВОЕ РЕГУЛИРОВАНИЕ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ В СФЕРЕ ПР. не совсем то но похожее Право как регулятор СОдеятельности. Специалистам в области ПР приходиться действовать во все более сложном правовом климате. Эта озабоченность вызвала появление новых законов и правовых норм.
24254. Потребности и их классификация. Процесс конкретизации потребности 49 KB
  Потребности и их классификация. Процесс конкретизации потребности. Потребности Согласно концепции маркетинга предпринимательская деятельность существует для удовлетворения нужд потребителя. Маслоу делил потребности по последовательности их удовлетворения когда потребности высшего уровня появляются после удовлетворения потребностей уровнем ниже.
24255. Роль связей с общественностью . Определения. Функции PR в обществе и организации 38 KB
  Роль связей с общественностью . 3е издание международного Вебстерского толкового словаря: PR как наука и искусство налаживания взаимного понимания и доброжелательности между личностью фирмой или учреждением и общественностью.Брум предложили следующее определение: PR это функция управления способствующая налаживанию или поддержанию взаимовыгодных связей между организацией и общественностью от которой зависит ее успех или неудача. В основном они сосредоточены на отдельном признаке или направлении деятельности специалистов в области...