9496

Гормональные препараты

Лекция

Химия и фармакология

Гормональные препараты Гормоны гипоталамуса: Либерины - стимулируют выработку тропных гормонов гипофиза передней доли (рилизинг-гормоны) Статины - угнетают выработку этих гормонов Соматостатитн (Стиламин) - в/в нес...

Русский

2013-03-07

29.84 KB

3 чел.

Гормональные препараты

Гормоны гипоталамуса:

  1.  Либерины – стимулируют выработку тропных гормонов гипофиза передней доли (рилизинг-гормоны);
  2.  Статины – угнетают выработку этих гормонов;
  3.  Соматостатитн (Стиламин) – в/в нестоек + секретируется органами ЖКТ (тетрадекапептид) – вырабатываются Д-клетки  - выполняет функцию паракринной ингибиторной секреции.

Уменьшает выработку соматотропин, пролактин, инсулин, глюкагон, серотонин. Дополнительно снижает содержание соляной кислоты в желудке, кроме того: пепсин, ферменты ПЖ, уменьшение кровотока в чревных артериях (остановка кровотечения из ВРВП – варикозно расширенные вены пищевода).

  1.  Октреотид (Сандостатин) – отличается более длительным действием, более стабильный – п/к, в/в, синтетический октапептид.

Применение: акромегалия п/к, опухоли гастро-энтеропатической системы (симптоматическое лечение), профилактика осложнений после операций на ПЖ, острый панкреатит, остановка кровотечений из ВРВП в/в.

Гормоны поджелудочной железы

Островки Лангерганса:

  1.  А-клетки: инсулин – гипогликемия.
  2.  В-клетки: глюкагон – гипергликемия.

Инсулин – полипептид, 2 цепи, 51 АК остаток.

Механизм действия инсулина: взаимодействует с рецепторами клеточных мембарн, связанныех с тирозин-киназой (ТК)  образуется инсулин-рецепторный комплекс в КМ (ИНС)  инсулин взаимодействует с αсубЕД рецепторов, и при этом происходит фосфорилирование βсубЕД  активируется ТК.

Изменяется активность ферментов в клетках, освобождение активаторов тр-та Глю  облегчение проникновения АК (аминокислоты) ТГ (триглицеридов) через КМ  поглощение глюкозы, АК, ТГ клетками ОМ (органов мишени)  изменение их метаболической функции.

Влияние инсулина на обмен веществ:

  1.  Стимулирует транспорт глюкозы через клеточную мембрану (усвоение клетками тканей)
  2.  Стимулирует гексокиназы
  3.  Стимулирует гликогенсинтетазу
  4.  Утилизируется глюкоза в цикле Кребса и пентозном цикле
  5.  Угнетает глюконеогенез, гликогенолиз
  6.  Стимулирует синтез белков и жиров

Происхождение препаратов инсулина:

  1.  Рекомбинантные инсулин (ИНС) человека (метод генной инженерии) – НМ
  2.  Из ПЖ (поджелудочная железа) свиньи (Суинсулин) – С

От степени очистки – МП (монопиговые, монокомпонентные) или МК (МС)

Инсулин вводится только парентерально – шприцы, шприц-ручка с картриджем (пенфилл).

Классификация

  1.  Короткого действия 30мин (начало действия) – 2-4ч. (через какое время пик действия, обязательно должен приходится на прием пищи) – 6-8ч (общая длительность действия) – п/к, в/м, в/в.
  2.  Актрапид НМ
  3.  Хумулин Регуляр
  4.  Хоморап
  5.  Хумалог (ч\з15- до 4 ч)
  6.  Актрапид МС (свиной)
  7.  Илетин II Регуляр (свиной)
  8.  Средней длительности (+ протамин, Zn) – 2ч – 6-12ч – 20-24ч – п\к.
  9.  Протафан НМ   Хумулин НПХ
  10.  Изофан Инсулин НМ
  11.  Монотрад НМ
  12.  Хумулин Л
  13.  Протафан МС
  14.  Монотрад МС
  15.  Длительного действия – 4ч – 8-18ч – 28ч – п\к.
  16.  Ультратард НМ
  17.  Беспиковый инсулин длительного действия  (24ч) – Инсулин гларгин (Лантус) – снимает риск ночной гипогликемии

Показания к применению:

  1.  СД I типа (ИЗСД – инсулин зависимый сахарный диабет);
  2.  Гипотрофия, анорексия, фурункулез, длительные ИЗ (инфекционные заболевания), плохозаживающие раны;
  3.  В составе поляризующей смеси ( К, Сl, глюкоза, инсулин);
  4.  Иногда, лечение психических больных;

Принципы инсулинотерапии:

  1.  Первично – в стационаре индивидуально! (выбор, доза – гликемия, глкозурия). 1 единица утилизирует 4-5 г сахара, полединицы на кг;
  2.  Подбор дозы при коме и прекоматозном состоянии – только короткого действия!
  3.  Максимальная гипогликемия = прием пищи;
  4.  Диета!
  5.  Комбинация КД (короткого действия) + ДД (базальная и стимулированная секреция);
  6.  Бифазные препараты (2 в 1, КД + ДД):
  7.  Микстард 30 НМ

Побочные эффекты:

  1.  Липодимтрофия на месте инъекции, по этому места меняются;
  2.  Аллергические реакции;
  3.  Передозировка – гипогликемия;

Синтетические пероральные противодиабетические средства:

Используются при СД II типа (ИнеЗСД).

  1.  Снижается секрецию инсулина и уменьшается активность β-клеток.
  2.  Резистентность тканей к инсулину. Снижение количества рецепторов или их чувствительности к инсулину.

Классификация:

  1.  Производные сульфонилмочевины:
  2.  Букарбан Хлорпропамид. Используются они редко, в больших дозах, короткодействующие.
  3.  Глибенкламид (Манинил), Глипизид (Минидиаб), Гликвидон (Глюренорм), Гликлазид (Диабетон) + ААГ
  4.  Глимепирид (Амарил) – пролонгированность действия.

Механизм действия: стимулируют секреию эндогенного инсулина, при этом снижается Катфβ –клеток  деполяризация  открытие кальциевых каналов  повышение кальция в клетке  дегрануляция с повышение секреции инсулина.

Побочные эффекты: гипогликемия, лейкопения и агранулоцитоз, нарушение функции печени, ЩЖ, диспепсия, нарушение вкусовых ощущений, аллергия.

  1.  Бигуаниды – Метморфин (Глиформин), он же Сиофор 500. Стимулируется захват глюкозы периферическими тканями (ПТ) и угнетает глконеогенез (ГНГ) в печени и всасывание глюкозы в кишечнике. Снижается аппетит, активируется липолиз, и угнетается липогенез.

Побочные эффекты: металлический привкус во рту, диспепсия, нарушение всасывания витаминов (В12).

Глибомет = Глибенкламид + метморфин.

  1.  Ингибиторы α-глюкозидаз:
  2.  Акарбоза (Глюкобай) – внутрь, 2 р\сут.

Уменьшается всасывание углеводов в кишечнике.

Побочные эффекты: метеоризм, диарея.

  1.  Прандиальные регуляторы гликемии – глимиды:
  2.  Натеглинид (Старликс) – производное АК ФА
  3.  Рпеаглинид (Новонорм) – производное бензойной кислоты

Блокируют КАТФ-зависимые βклетки . Действуют быстро и коротко.

  1.  Инсулиновые сенситизаторы (тиазолидиндионы):
  2.  Пиоглитазон (Актос)
  3.  Росиглитазон (Авандия)

Используются при непереносимости обычной терапии.

Повышают чувствительность тканей к инсулину. Угнетают ГНГ в печени. Применяют 1 раз в сутки.

  1.  Инкретины (инкреция – поступление продукта, вырабатываемого эндокринными железами, непосредственно в кровяное русло):

Гормоны, повышающие секрецию инсулина в ответ на прием пищи, и вырабатываются в кишечнике (до 70% постпрандиальной секреции инсулина у здоровых людей).

Значительно снижает у больных СД II и с нарушением толерантности к глюкозе (НТГ).

  1.  Глкозозависимый инсулинотропный полипептид (GIP; ГИП)
  2.  Глюкагон-подобный пептид (GLP-1; ГПП-1)

Эффекты ГПП-1:

  1.  Стимуляция глюкагон-зависимой секреции INS (эффект инкретина) – действие зависит от концентрации глюкозы а ПК, и прекращается при ее снижении менее 3.0 ммоль/л – не может вызвать развитие выраженной гипогликемии
  2.  Уитопротекторный – увеличение массы β-клеток, стимуляция неогенеза.
  3.  Блокируется апоптоз β-клеток
  4.  Митотическое действие на β-клетки – увеличение дифференцировки новых β-клеток из клеток – предшественников эпителия панкреатического протока.
  5.  Угнетает секрецию глюкагона.
  6.  Блокируется опорожнение желудка – чувство насыщения – анорексигенное действие

Инактивация ГПП-1:

  1.  Дипептидилпептидаза 4 (ДПП-4)
  2.  Короткий период полужизни – 60-90 сек

Агонисты ГПП-1:

  1.  Лираглутид (Виктоза) – аналог человеческого ГПП-1 с периодом полураспада около 13 часов. 1 раз в сутки п\к (+ снижение массы тела, снижение АД)
  2.  Эксенатид
  3.  Ингибитор ДПП-4 – Ситаглиптин (Янувия) – предотвращает гидролиз инкретинов  активируют плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. 1 таб 1 раз в сутки.

 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

76963. Правовые акты государственного управления: понятие, признаки и юридическое значение. Классификация правовых актов управления 30.17 KB
  Правовые акты государственного управления: понятие признаки и юридическое значение. Классификация правовых актов управления. Правовой акт управления вид юридического акта основанное на законе одностороннее юридическивластное волеизъявление органов государственного управления и их должностных лиц принятое в установленном процессуальном порядке и направленное на установление либо возникновение изменение и прекращение административноправовых отношений. Основные черты правового акта управления: 1.
76964. Требования, предъявляемые к правовым актам государственного управления, последствия их несоблюдения 28.36 KB
  Требования предъявляемые к правовым актам государственного управления последствия их несоблюдения. Акт государственного управления это управленческий документ содержащий властное волеизъявление уполномоченного субъекта государственного управления в виде нормативного или индивидуального предписания осуществленное в рамках его компетенции и для целей решения задач управленческой деятельности принятие которого влечет определенные юридические последствия. Являясь подзаконным актом акт государственного управления должен отвечать определенным...
76965. Порядок подготовки, принятия и вступления в действие актов государственного управления 27.03 KB
  Порядок подготовки принятия и вступления в действие актов государственного управления. Порядок подготовки вступления в силу и опубликования правовых актов управления устанавливается различными нормативными правовыми актами в зависимости от вида акта и издающих принимающих их органов федеральной и региональной исполнительной власти а также органов местного самоуправления. Наличие нормативной установленной процедуры издания или принятия актов управления. Подготовка проекта правового акта управления.
76966. Понятие и виды методов публичного управления 29.12 KB
  Понятие и виды методов публичного управления. Методы государственного управления способы приемы воздействия субъекта управления на объект управления в рамках управленческих отношений которые используются для достижения целей и задач управления реализации функций управления. Основные черты методов государственного управления: 1.выражают управленческое воздействие субъекта государственного управления на объект управления; 4.
76967. Убеждение и поощрение как методы государственного управления: понятие, сущность, виды, значение в выполнении задач и функций государственного управления 30.13 KB
  Убеждение и поощрение как методы государственного управления: понятие сущность виды значение в выполнении задач и функций государственного управления. Убеждение процесс целенаправленного воздействия субъекта управления на управляемый объект в результате которого идеи ценности установки субъекта становятся внутренними идеями личными установками объекта управления. Существуют следующие средства способы убеждения: обучение процесс целенаправленного формирования знаний умений навыков; агитация распространение идей в целях...
76968. Понятие и сущность административно-правовых режимов, их виды и правовые основания введения и использования 28.07 KB
  Понятие и сущность административно-правовых режимов их виды и правовые основания введения и использования. Административно-правовые режимы ставят перед собой цель создание на пути правонарушителей надежных правовых барьеров которые бы затрудняли или же полностью исключали достижение противоправных целей. Ласточкин рассматривает его как совокупность правовых установок и необходимых организационных управленческих мер которые обеспечивали бы порядок реализации отдельными гражданами своих соответствующих прав и обязанностей а также порядок...
76969. Режим чрезвычайного положения 27.67 KB
  Режим чрезвычайного положения. Режим чрезвычайного положения это вводимый в соответствии с Конституцией и ФКЗ О чрезвычайном положении на всей территории Российской Федерации или в ее отдельных местностях особый правовой режим деятельности органов государственной власти органов местного самоуправления организаций независимо от организационно правовых форм и форм собственности их должностных лиц общественных объединений допускающий установленные данным ФКЗ отдельные ограничения прав и свобод граждан Российской Федерации иностранных...
76970. Режим военного положения 27.09 KB
  Режим военного положения. Целью введения военного положения является создание условий для отражения или предотвращения агрессии против России. Основания введения военного положения агрессия против РФ или ее непосредственная угроза а цель создание условий для ее отражения или предотвращения. Режим военного положения включает в себя комплекс экономических политических административных военных и иных мер направленных на создание условий для отражения или предотвращения агрессии против РФ.
76971. Режим противодействия терроризму 26.86 KB
  Нормы административного права определяют их правовой статус полномочия механизм взаимодействия с другими субъектами права. В отличие от других отраслей права оно реализует весь арсенал названных способов воздействия на поведение физических и юридических лиц. Для решения задач противодействия терроризму недостаточно мощности дозволительного способа правового регулирования который предполагает определенную автономность поведения субъекта права. На первый план выступают разрешительный и запретительный способы воздействия на поведение...