9498

Антимикробные средства и Антибиотики

Лекция

Химия и фармакология

Антимикробные средства Фторхинолоны (спектр широкий): Поколение (преимущественно Гр-): Норфлоксацин (Нолицин) Офлоксацин (Таривид) Пефлоксацин (Абактал) Ципрофлоксацин (Ципролет, Ципробай) Ломефлоксацин (Максаквин...

Русский

2013-03-07

27.91 KB

9 чел.

Антимикробные средства

Фторхинолоны (спектр широкий):

  1.  Поколение (преимущественно Гр-):
  2.  Норфлоксацин (Нолицин)
  3.  Офлоксацин (Таривид)
  4.  Пефлоксацин (Абактал)
  5.  Ципрофлоксацин (Ципролет, Ципробай)
  6.  Ломефлоксацин (Максаквин)

Гр-: кишечная палочка, гемофильная, синегноная, протей, шигеллы, сальмонеллы, гонококки, менингококки, клебсиеллы, микоплазмы, хламидии.

Также в меньшей степени активный в отношении Гр+ кокков (стафилококк), кроме MRSA (метицилин резистентный штаммы стафилакоккус ауреус – возбудитель госпитальной инфекции, устойчив ко многим антибиотикам).

  1.  Поколение (респираторные):
  2.  Левофлоксацин (Таваник)
  3.  Спарфлоксацин (Загам, Спарфло)

У них выше тропность к легочной ткани, выше биодоступность, пролонгированное действие. Более активны против пневмококков, хламидий, микоплазм – вызывающие инфекции дыхательных путей.

  1.  Поколение (респираторно-анаэробные):
  2.  Моксифлоксацин (Авелокс)
  3.  Гемифлоксацин

Механизм действия фторхинолонов:

Ингибируют ДНК-гиразу (топоизомеразу II) – суперспирализация ДНК  угнетение синтеза ДНК микробной клетки. Кроемее того ингибирует топоизомеразу IV (размыкание колец ДНК при деление клеток  бактерицидный характер действия.

Особенности:

  1.  Хорошо всасываются внутрь;
  2.  Действие на вне- и внутриклеточные микроорганизмы (хламидии, микоплазмы);
  3.  Проникают в различные органы и ткани: почки, легкие, кости простату…;
  4.  Постантибиотический эффект;
  5.  Противотуберкулезная активность (лево-, ломе-, офло-, спар-, ципрофлоксацин);

Общие показания:

  1.  Инфекция МВП (мочевыводыщящие пути);
  2.  Инфекции ЖКТ, ДПК, костей, кожи и мягких тканей, суставов;
  3.  Гонорея;
  4.  Сепсис;
  5.  Инфекции глаз, отиты (местно);

Побочные эффекты:

  1.  Бессонница, тремор, судороги
  2.  Лейкопения, тромбоцитопения (1 поколение)
  3.  Тормозят развитие хрящевой ткани (артропатии), артралгия, миалгия
  4.  Тендинит (воспаление сухожилий)
  5.  Диспепсия, аллергия (фотодерматит)
  6.  Резистентность – медленно!

Противопоказания: дети до 18 лет, беременность, кормление грудью.

  1.  Ципрофлоксацин – 2 раза в стуик, внутрь, внутривенно, местно. Высокая антистафилококковая и антисинегнойная актвиность, противотуберкулезная активность (резерв).  Проникает ГЭБ.
  2.  Пефлоксацин – 2 раза в сутки, вн., в/в. Хорошо проникает через ГЭБ, +при менингите, низки антисинегнойный эффект.
  3.  Норфлоксацин – вн., 2 раза в сутки, местно. Очень эффективен при заболеваниях мочевых путей, простата, ЖКТ, но всасывается хуже относительно предыдущих препаратов. И является метаболитом пефлоксацина.
  4.  Ломефлоксацин – внутрь, 1 раз в сутки, местно, против/tbc активность, часто фотодерматиты.
  5.  Офлоксацин – вн., в/в, в раза в сутки. высоко активен в отношении хламидий, ГР+. В целом эффект против синегнойной палочки выше, п/tbc, проникает ГЭБ,
  6.  Левофлоксацин – вн, в/в, 1 раз с туки. Высокая активность в отноешии пневмококков (2-4р/д), хламидий, антисинегнойный эффект, и является самым безопасным, в основном используется при и ИДП.
  7.  Моксифлоксацин – 1р/сут., вн., в\в. Активен в отношении MRSA!, в оношении анаэробов, хламидий, микоплазм, но менее активен к синегнойной палочке. Используется при ИДП, кожи мягких тканй, острых синуситах.

Производные 5-нитроимидазола:

  1.  Метронидазол – таблетки, раствор для инфузий, свечи
  2.  Тинидазол
  3.  Орнидазол
  4.  Ниморазол

Механизм действия:

  1.  ДНК-тропные ЛС с избирательным действие в отношении МО, имеющих ферментные системы (нитроредуктазы), которые способны восстанавливать нитрогруппу.
  2.  После проникновения в МК 5-НИМЗ под влиянием клеточных редуктаз превращаются в высокотоксичные метаболиты
  3.  Активные восстановленные формы нарушают репликацию ДНК, синтез НК, белка в МК, ингибируют тканевое дыхание.

Спектр действия и показания к применению:

  1.  Простейшие (трихомонады, лямблии, амебы): трихомониаз, лямблиоз, амебиаз;
  2.  Анаэробы (бактероиды, клостридии): перитонит, абсцессы, пневмония, эмпиемы плевры, менингит, инфекции кожи, костей; сепсис, эндокардит, псевдомембранозный колит, профилактивка осложнений перед и после операции на кишечнике;
  3.  Helicobacter pylori: ЯБЖ и 12-пк, ассоциированная с H/Pylori (+амоксициллин и др.)

Хеликоцин = Метронидазол + Амоксициллин

Особенности метронидазола:

  1.  Бактерицидное действие
  2.  Постантибиотический эффект
  3.  Устойчивость м/о (H.Pylori)
  4.  Тетурамоподобное действие – это непереносимость этилового спирта (тетурам или антавус – им лечат алкаголизм)

Побочные эффекты:

  1.  Тошнота, рвота, диарея, анорексия, металлический привкус во рту, боль в эпигастрии;
  2.  Головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, нарушение сна;
  3.  Ощущение жжения в мочеиспускательном канале, кандидоз влагалища;
  4.  Аллергические реакции, артралгии, лейкопения;
  5.  Красно-коричневое окрашивание мочи;

Антибиотики

1929г. А.Флеминг. От греческого anti-против, bios-жизнь.

Зинаида Виссарионовна в 1942г – пенициллин.

Продукты обмена микроорганизмов, подавляющие активность бактерий, низших грибов или клеток злокачественных новообразований.

Нозокомиальная инфекция:

  1.  Лат.nosocomium – больница
  2.  Греч. Nosocomeo – ухаживать за больными
  3.  ВОЗ – любое инфекционное заболевание, которое развивается у пациента в результате его обращения в больницу

Группы по химической структуре:

  1.  В-лактамы (БЛА) – пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы – у всех есть бета-лактамное кольцо;
  2.  Гликопептиды;
  3.  Макролиды и азалиды;
  4.  Линкозамиды;
  5.  Аминогликозиды;
  6.  Тетрациклины;
  7.  Полимиксины;
  8.  Оксазолидиноны;
  9.  Другие - Левомицетин, фузидин, Фосфомицин;

По механизму действия:

  1.  Нарушающие синтез клеточной стенки – β-лактамы, гликопептиды, фосфомицин – бактерицидные;
  2.  Нарушающие функцию ЦПМ – полимиксины – бактерицидные;
  3.  Нарушающие синтез белков и НК – левомицетин, тетрациклины, линкозамиды, макролиды, фузидин, оксазолидиноны – бактериостатические, аминогликозиды – бактерицидные;

По спектру действия:

  1.  Преимущественно Гр+:

Биосинтетические пенициллины, линкозамиды, гликопептиды, эритромицин, фузидин, оксазолидиноны;

  1.  Преимущественно ГР-:

Монобактамы, полимиксины, фосфомицин (Монурал)

  1.  Широкий спектр действия:

Амино, карбокси- и уреидопенициллины, карбапенемы, цефалоспорины, левомицетин, новые макролиды, аминогликозиды.

Избыточная широта спектра опасна с точки зрения подавления нормальной микрофлоры.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

58584. Политическая деятельность 64.5 KB
  Так что такое политика Что представляет собой политическая деятельность Кто и как участвует в ней Давай те исследуем эти вопросы. Тема урока Политическая деятельность. Мы рассмотрим следующие вопросы: Политика как деятельность Власть и властная деятельность Легитимность власти.
58585. УРОК ОБЩЕСТВОЗНАНИЯ В НАЧАЛЬНОЙ ШКОЛЕ И ПОДГОТОВКА К НЕМУ УЧИТЕЛЯ 100.5 KB
  Комбинированный урок включает в себя следующие компоненты: организационный момент; проверка знаний и умений предыдущего урока; повторение тех понятий фактов имен и явлений которые тесно связаны с содержанием нового урока; переход к изучению нового материала мостик от известного к неизвестному...
58586. Звуки [н]. Строчная буква «н» 36.28 KB
  На этапе актуализации знаний предложены задания (в том числе и развивающего характера), которые подготовят учащихся к восприятию нового материала.
58587. Оформление проектной работы. Подготовка и оформление пояснительной записки проекта 2 MB
  Подготовка и оформление пояснительной записки проекта. Обучающая определить требования предъявляемые к оформлению пояснительной записки проекта оформить первую часть пояснительной записки введение.
58588. Олимпийские игры в древности 81.5 KB
  Цель урока: Знакомство с историей Олимпийских игр в древности оценка их значения в жизни Древней Греции и современности; осознание миротворческой роли Олимпийских игр Задачи урока: Способствовать формированию знаний учащихся по истории Олимпийских игр...
58591. Этика и наука 44.5 KB
  Рассказывается миф о царе Эдипе: Царь Лаий и его жена Иокаста получили страшное предсказание от дельфиского оракула: Если в вашей семье родится сын то отец погибнет от его руки. Царь усыновил младенца и назвал Эдипом. Эдип вырос умным и сильным мужчиной. Эдип отправился за ответом к дельфийскому оракулу.