9498

Антимикробные средства и Антибиотики

Лекция

Химия и фармакология

Антимикробные средства Фторхинолоны (спектр широкий): Поколение (преимущественно Гр-): Норфлоксацин (Нолицин) Офлоксацин (Таривид) Пефлоксацин (Абактал) Ципрофлоксацин (Ципролет, Ципробай) Ломефлоксацин (Максаквин...

Русский

2013-03-07

27.91 KB

10 чел.

Антимикробные средства

Фторхинолоны (спектр широкий):

  1.  Поколение (преимущественно Гр-):
  2.  Норфлоксацин (Нолицин)
  3.  Офлоксацин (Таривид)
  4.  Пефлоксацин (Абактал)
  5.  Ципрофлоксацин (Ципролет, Ципробай)
  6.  Ломефлоксацин (Максаквин)

Гр-: кишечная палочка, гемофильная, синегноная, протей, шигеллы, сальмонеллы, гонококки, менингококки, клебсиеллы, микоплазмы, хламидии.

Также в меньшей степени активный в отношении Гр+ кокков (стафилококк), кроме MRSA (метицилин резистентный штаммы стафилакоккус ауреус – возбудитель госпитальной инфекции, устойчив ко многим антибиотикам).

  1.  Поколение (респираторные):
  2.  Левофлоксацин (Таваник)
  3.  Спарфлоксацин (Загам, Спарфло)

У них выше тропность к легочной ткани, выше биодоступность, пролонгированное действие. Более активны против пневмококков, хламидий, микоплазм – вызывающие инфекции дыхательных путей.

  1.  Поколение (респираторно-анаэробные):
  2.  Моксифлоксацин (Авелокс)
  3.  Гемифлоксацин

Механизм действия фторхинолонов:

Ингибируют ДНК-гиразу (топоизомеразу II) – суперспирализация ДНК  угнетение синтеза ДНК микробной клетки. Кроемее того ингибирует топоизомеразу IV (размыкание колец ДНК при деление клеток  бактерицидный характер действия.

Особенности:

  1.  Хорошо всасываются внутрь;
  2.  Действие на вне- и внутриклеточные микроорганизмы (хламидии, микоплазмы);
  3.  Проникают в различные органы и ткани: почки, легкие, кости простату…;
  4.  Постантибиотический эффект;
  5.  Противотуберкулезная активность (лево-, ломе-, офло-, спар-, ципрофлоксацин);

Общие показания:

  1.  Инфекция МВП (мочевыводыщящие пути);
  2.  Инфекции ЖКТ, ДПК, костей, кожи и мягких тканей, суставов;
  3.  Гонорея;
  4.  Сепсис;
  5.  Инфекции глаз, отиты (местно);

Побочные эффекты:

  1.  Бессонница, тремор, судороги
  2.  Лейкопения, тромбоцитопения (1 поколение)
  3.  Тормозят развитие хрящевой ткани (артропатии), артралгия, миалгия
  4.  Тендинит (воспаление сухожилий)
  5.  Диспепсия, аллергия (фотодерматит)
  6.  Резистентность – медленно!

Противопоказания: дети до 18 лет, беременность, кормление грудью.

  1.  Ципрофлоксацин – 2 раза в стуик, внутрь, внутривенно, местно. Высокая антистафилококковая и антисинегнойная актвиность, противотуберкулезная активность (резерв).  Проникает ГЭБ.
  2.  Пефлоксацин – 2 раза в сутки, вн., в/в. Хорошо проникает через ГЭБ, +при менингите, низки антисинегнойный эффект.
  3.  Норфлоксацин – вн., 2 раза в сутки, местно. Очень эффективен при заболеваниях мочевых путей, простата, ЖКТ, но всасывается хуже относительно предыдущих препаратов. И является метаболитом пефлоксацина.
  4.  Ломефлоксацин – внутрь, 1 раз в сутки, местно, против/tbc активность, часто фотодерматиты.
  5.  Офлоксацин – вн., в/в, в раза в сутки. высоко активен в отношении хламидий, ГР+. В целом эффект против синегнойной палочки выше, п/tbc, проникает ГЭБ,
  6.  Левофлоксацин – вн, в/в, 1 раз с туки. Высокая активность в отноешии пневмококков (2-4р/д), хламидий, антисинегнойный эффект, и является самым безопасным, в основном используется при и ИДП.
  7.  Моксифлоксацин – 1р/сут., вн., в\в. Активен в отношении MRSA!, в оношении анаэробов, хламидий, микоплазм, но менее активен к синегнойной палочке. Используется при ИДП, кожи мягких тканй, острых синуситах.

Производные 5-нитроимидазола:

  1.  Метронидазол – таблетки, раствор для инфузий, свечи
  2.  Тинидазол
  3.  Орнидазол
  4.  Ниморазол

Механизм действия:

  1.  ДНК-тропные ЛС с избирательным действие в отношении МО, имеющих ферментные системы (нитроредуктазы), которые способны восстанавливать нитрогруппу.
  2.  После проникновения в МК 5-НИМЗ под влиянием клеточных редуктаз превращаются в высокотоксичные метаболиты
  3.  Активные восстановленные формы нарушают репликацию ДНК, синтез НК, белка в МК, ингибируют тканевое дыхание.

Спектр действия и показания к применению:

  1.  Простейшие (трихомонады, лямблии, амебы): трихомониаз, лямблиоз, амебиаз;
  2.  Анаэробы (бактероиды, клостридии): перитонит, абсцессы, пневмония, эмпиемы плевры, менингит, инфекции кожи, костей; сепсис, эндокардит, псевдомембранозный колит, профилактивка осложнений перед и после операции на кишечнике;
  3.  Helicobacter pylori: ЯБЖ и 12-пк, ассоциированная с H/Pylori (+амоксициллин и др.)

Хеликоцин = Метронидазол + Амоксициллин

Особенности метронидазола:

  1.  Бактерицидное действие
  2.  Постантибиотический эффект
  3.  Устойчивость м/о (H.Pylori)
  4.  Тетурамоподобное действие – это непереносимость этилового спирта (тетурам или антавус – им лечат алкаголизм)

Побочные эффекты:

  1.  Тошнота, рвота, диарея, анорексия, металлический привкус во рту, боль в эпигастрии;
  2.  Головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, нарушение сна;
  3.  Ощущение жжения в мочеиспускательном канале, кандидоз влагалища;
  4.  Аллергические реакции, артралгии, лейкопения;
  5.  Красно-коричневое окрашивание мочи;

Антибиотики

1929г. А.Флеминг. От греческого anti-против, bios-жизнь.

Зинаида Виссарионовна в 1942г – пенициллин.

Продукты обмена микроорганизмов, подавляющие активность бактерий, низших грибов или клеток злокачественных новообразований.

Нозокомиальная инфекция:

  1.  Лат.nosocomium – больница
  2.  Греч. Nosocomeo – ухаживать за больными
  3.  ВОЗ – любое инфекционное заболевание, которое развивается у пациента в результате его обращения в больницу

Группы по химической структуре:

  1.  В-лактамы (БЛА) – пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы – у всех есть бета-лактамное кольцо;
  2.  Гликопептиды;
  3.  Макролиды и азалиды;
  4.  Линкозамиды;
  5.  Аминогликозиды;
  6.  Тетрациклины;
  7.  Полимиксины;
  8.  Оксазолидиноны;
  9.  Другие - Левомицетин, фузидин, Фосфомицин;

По механизму действия:

  1.  Нарушающие синтез клеточной стенки – β-лактамы, гликопептиды, фосфомицин – бактерицидные;
  2.  Нарушающие функцию ЦПМ – полимиксины – бактерицидные;
  3.  Нарушающие синтез белков и НК – левомицетин, тетрациклины, линкозамиды, макролиды, фузидин, оксазолидиноны – бактериостатические, аминогликозиды – бактерицидные;

По спектру действия:

  1.  Преимущественно Гр+:

Биосинтетические пенициллины, линкозамиды, гликопептиды, эритромицин, фузидин, оксазолидиноны;

  1.  Преимущественно ГР-:

Монобактамы, полимиксины, фосфомицин (Монурал)

  1.  Широкий спектр действия:

Амино, карбокси- и уреидопенициллины, карбапенемы, цефалоспорины, левомицетин, новые макролиды, аминогликозиды.

Избыточная широта спектра опасна с точки зрения подавления нормальной микрофлоры.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

79455. Социально-культурная деятельность в эпоху Петра I 27.52 KB
  В XVIII веке самостоятельное значение в русской культуре начинают обретать наука и искусство образование и техническое творчество философия и богословская мысль образование и техническое творчество т. А потому реформаторская деятельность правительства первой четверти XVIII в. Интерес к театру пробудившиеся при Петре в разных слоях городского населения приведет во второй четверти XVIII века к созданию театральных организаций как в столицах так и в провинции.
79456. Нормативно-правовое, экономическое и организационное обеспечение деятельности общественных объединений 25.96 KB
  Виды деятельности ОО направлены на создание и развитие: социальных целей благотворительных культурных образовательных научных управленческих охрана здоровья развитие физической кры и спорта удовлетворения духовных и иных нематериальных потребностей граждан. Основные направления деятельности ОО: представление интересов и защиты прав детей. самодеятельности о.
79457. Роль социально-культурной деятельности в процессе формирования культуры личности 30.96 KB
  По существу возникло новое направление высшей школы обусловленное нынешней социальнокультурной ситуацией и органично объединившее социальную педагогику и культурологию. Условно его можно было бы определить как специальное образование в сфере социальнокультурной экологии человека. При этом нельзя не учитывать что у каждой Современная социальнокультурная ситуация характеризуется значительным усложнением структуры и содержания взаимоотношений людей когда остро встает вопрос о последовательном освоении культурного потенциала и активном...
79458. Профессиональная этика менеджера социально-культурной деятельности 26.58 KB
  Менеджер это особая профессия специалист по управлению добивающийся результатов путем организации работы других людей. Менеджер это новая современная специальность со своими статусными ролевыми функциональными мотивационностимулирующими ценностноориентирующими характеристиками. Итак менеджер организации по своему статусу представляет сегодня прежде всего профессионального управляющего.
79459. Сохранение и дальнейшее развития национально-культурных традиций в деятельности учреждений социально-культурной сферы 28.41 KB
  Принимая от своего наставника то вечное содержание его личности которое когдато было положено в основу традиции ее родоначальником учитель растворяет это содержание в своей личности и передает ученику уже не совсем то что воспринял. Ясно что за многие сотни лет может накопиться такая масса этих небольших изменений что от первоначального содержания традиции почти ничего не остается. В 60е годы в отечественной науке наблюдалось смешивание понятия традиции с понятиями ритуала обычая и традиции. Исходя из того что традиции суть...
79460. СКД в жизни современного общества: проблемы, тенденции развития 28.59 KB
  Основные сферы деятельности государства в области культуры охрана памятников народное творчество художественные промыслы художественная литература кинематография и т. Первое направление этой активности связано с созданием ценностей культуры осуществляемым как профессиональными специалистами учеными конструкторами писателями художниками композиторами актерами музыкантами архитекторами дизайнерами модельерами ювелирами и т. Второе направление отражающее многогранный процесс освоения ценностей культуры практически объединяет...
79461. Сценарный ход и монтаж в досуговых мероприятиях 27.99 KB
  Через трансформацию деталей Связать материал в сценарии помогает монтаж сборка соединение. Монтаж как метод родился в кинематографе: соединяясь между собой кадры рождают как бы некоторую новую мысль. Монтаж существует во всех видах искусства в живописи авангардисты кубисты в музыке Вагнер в литературе Достоевский Толстой и т.
79462. Сущность прикладной культурологии как области научного знания и социальной практики 27.93 KB
  Предмет процессы социализации инкультурации и самореализации личности в институциональных и неинституциональных сферах художественной духовнонравственной социальнопсихологической политической правовой экологической физической культуры. Целевая установка прикладной культурологии вовлечение человека в мир культуры. Важнейшая функция прикладной культурологии проявляется: в научнометодическом обеспечении культурнопросветительной и культурнотворческой деятельности учебных заведений трудовых коллективов воинских частей...
79463. Технология формирования имиджа учреждений социально-культурной сферы 28.15 KB
  В последнее время учреждения культуры все чаще обращаются к переосмыслению своей деятельности что связано с изменением их роли в обществе. Следовательно они важны сегодня и для учреждения культуры как его руководства так и каждого сотрудника. Репутация это уже созданное общее мнение о достоинствах и недостатках учреждения. Кроме того существует внутренний имидж учреждения то есть представление о нем персонала.