9498

Антимикробные средства и Антибиотики

Лекция

Химия и фармакология

Антимикробные средства Фторхинолоны (спектр широкий): Поколение (преимущественно Гр-): Норфлоксацин (Нолицин) Офлоксацин (Таривид) Пефлоксацин (Абактал) Ципрофлоксацин (Ципролет, Ципробай) Ломефлоксацин (Максаквин...

Русский

2013-03-07

27.91 KB

9 чел.

Антимикробные средства

Фторхинолоны (спектр широкий):

  1.  Поколение (преимущественно Гр-):
  2.  Норфлоксацин (Нолицин)
  3.  Офлоксацин (Таривид)
  4.  Пефлоксацин (Абактал)
  5.  Ципрофлоксацин (Ципролет, Ципробай)
  6.  Ломефлоксацин (Максаквин)

Гр-: кишечная палочка, гемофильная, синегноная, протей, шигеллы, сальмонеллы, гонококки, менингококки, клебсиеллы, микоплазмы, хламидии.

Также в меньшей степени активный в отношении Гр+ кокков (стафилококк), кроме MRSA (метицилин резистентный штаммы стафилакоккус ауреус – возбудитель госпитальной инфекции, устойчив ко многим антибиотикам).

  1.  Поколение (респираторные):
  2.  Левофлоксацин (Таваник)
  3.  Спарфлоксацин (Загам, Спарфло)

У них выше тропность к легочной ткани, выше биодоступность, пролонгированное действие. Более активны против пневмококков, хламидий, микоплазм – вызывающие инфекции дыхательных путей.

  1.  Поколение (респираторно-анаэробные):
  2.  Моксифлоксацин (Авелокс)
  3.  Гемифлоксацин

Механизм действия фторхинолонов:

Ингибируют ДНК-гиразу (топоизомеразу II) – суперспирализация ДНК  угнетение синтеза ДНК микробной клетки. Кроемее того ингибирует топоизомеразу IV (размыкание колец ДНК при деление клеток  бактерицидный характер действия.

Особенности:

  1.  Хорошо всасываются внутрь;
  2.  Действие на вне- и внутриклеточные микроорганизмы (хламидии, микоплазмы);
  3.  Проникают в различные органы и ткани: почки, легкие, кости простату…;
  4.  Постантибиотический эффект;
  5.  Противотуберкулезная активность (лево-, ломе-, офло-, спар-, ципрофлоксацин);

Общие показания:

  1.  Инфекция МВП (мочевыводыщящие пути);
  2.  Инфекции ЖКТ, ДПК, костей, кожи и мягких тканей, суставов;
  3.  Гонорея;
  4.  Сепсис;
  5.  Инфекции глаз, отиты (местно);

Побочные эффекты:

  1.  Бессонница, тремор, судороги
  2.  Лейкопения, тромбоцитопения (1 поколение)
  3.  Тормозят развитие хрящевой ткани (артропатии), артралгия, миалгия
  4.  Тендинит (воспаление сухожилий)
  5.  Диспепсия, аллергия (фотодерматит)
  6.  Резистентность – медленно!

Противопоказания: дети до 18 лет, беременность, кормление грудью.

  1.  Ципрофлоксацин – 2 раза в стуик, внутрь, внутривенно, местно. Высокая антистафилококковая и антисинегнойная актвиность, противотуберкулезная активность (резерв).  Проникает ГЭБ.
  2.  Пефлоксацин – 2 раза в сутки, вн., в/в. Хорошо проникает через ГЭБ, +при менингите, низки антисинегнойный эффект.
  3.  Норфлоксацин – вн., 2 раза в сутки, местно. Очень эффективен при заболеваниях мочевых путей, простата, ЖКТ, но всасывается хуже относительно предыдущих препаратов. И является метаболитом пефлоксацина.
  4.  Ломефлоксацин – внутрь, 1 раз в сутки, местно, против/tbc активность, часто фотодерматиты.
  5.  Офлоксацин – вн., в/в, в раза в сутки. высоко активен в отношении хламидий, ГР+. В целом эффект против синегнойной палочки выше, п/tbc, проникает ГЭБ,
  6.  Левофлоксацин – вн, в/в, 1 раз с туки. Высокая активность в отноешии пневмококков (2-4р/д), хламидий, антисинегнойный эффект, и является самым безопасным, в основном используется при и ИДП.
  7.  Моксифлоксацин – 1р/сут., вн., в\в. Активен в отношении MRSA!, в оношении анаэробов, хламидий, микоплазм, но менее активен к синегнойной палочке. Используется при ИДП, кожи мягких тканй, острых синуситах.

Производные 5-нитроимидазола:

  1.  Метронидазол – таблетки, раствор для инфузий, свечи
  2.  Тинидазол
  3.  Орнидазол
  4.  Ниморазол

Механизм действия:

  1.  ДНК-тропные ЛС с избирательным действие в отношении МО, имеющих ферментные системы (нитроредуктазы), которые способны восстанавливать нитрогруппу.
  2.  После проникновения в МК 5-НИМЗ под влиянием клеточных редуктаз превращаются в высокотоксичные метаболиты
  3.  Активные восстановленные формы нарушают репликацию ДНК, синтез НК, белка в МК, ингибируют тканевое дыхание.

Спектр действия и показания к применению:

  1.  Простейшие (трихомонады, лямблии, амебы): трихомониаз, лямблиоз, амебиаз;
  2.  Анаэробы (бактероиды, клостридии): перитонит, абсцессы, пневмония, эмпиемы плевры, менингит, инфекции кожи, костей; сепсис, эндокардит, псевдомембранозный колит, профилактивка осложнений перед и после операции на кишечнике;
  3.  Helicobacter pylori: ЯБЖ и 12-пк, ассоциированная с H/Pylori (+амоксициллин и др.)

Хеликоцин = Метронидазол + Амоксициллин

Особенности метронидазола:

  1.  Бактерицидное действие
  2.  Постантибиотический эффект
  3.  Устойчивость м/о (H.Pylori)
  4.  Тетурамоподобное действие – это непереносимость этилового спирта (тетурам или антавус – им лечат алкаголизм)

Побочные эффекты:

  1.  Тошнота, рвота, диарея, анорексия, металлический привкус во рту, боль в эпигастрии;
  2.  Головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, нарушение сна;
  3.  Ощущение жжения в мочеиспускательном канале, кандидоз влагалища;
  4.  Аллергические реакции, артралгии, лейкопения;
  5.  Красно-коричневое окрашивание мочи;

Антибиотики

1929г. А.Флеминг. От греческого anti-против, bios-жизнь.

Зинаида Виссарионовна в 1942г – пенициллин.

Продукты обмена микроорганизмов, подавляющие активность бактерий, низших грибов или клеток злокачественных новообразований.

Нозокомиальная инфекция:

  1.  Лат.nosocomium – больница
  2.  Греч. Nosocomeo – ухаживать за больными
  3.  ВОЗ – любое инфекционное заболевание, которое развивается у пациента в результате его обращения в больницу

Группы по химической структуре:

  1.  В-лактамы (БЛА) – пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы – у всех есть бета-лактамное кольцо;
  2.  Гликопептиды;
  3.  Макролиды и азалиды;
  4.  Линкозамиды;
  5.  Аминогликозиды;
  6.  Тетрациклины;
  7.  Полимиксины;
  8.  Оксазолидиноны;
  9.  Другие - Левомицетин, фузидин, Фосфомицин;

По механизму действия:

  1.  Нарушающие синтез клеточной стенки – β-лактамы, гликопептиды, фосфомицин – бактерицидные;
  2.  Нарушающие функцию ЦПМ – полимиксины – бактерицидные;
  3.  Нарушающие синтез белков и НК – левомицетин, тетрациклины, линкозамиды, макролиды, фузидин, оксазолидиноны – бактериостатические, аминогликозиды – бактерицидные;

По спектру действия:

  1.  Преимущественно Гр+:

Биосинтетические пенициллины, линкозамиды, гликопептиды, эритромицин, фузидин, оксазолидиноны;

  1.  Преимущественно ГР-:

Монобактамы, полимиксины, фосфомицин (Монурал)

  1.  Широкий спектр действия:

Амино, карбокси- и уреидопенициллины, карбапенемы, цефалоспорины, левомицетин, новые макролиды, аминогликозиды.

Избыточная широта спектра опасна с точки зрения подавления нормальной микрофлоры.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

56474. Топливно – энергетический комплекс мира 623 KB
  Цели: сформировать представления о топливном балансе мира; рассмотреть рост производства различных видов топлива; дать характеристику газовой, нефтяной, угольной промышленности мира, сформировать понятия об электроэнергетике мира...
56475. Вигоди в торгівлі 103 KB
  Закріпити поняття формування ціни товару та на конкретному прикладі показати вплив витрат на виготовлення та транспортування готової продукції на його ціну і вигоди та збитки виробника при цьому. Використати знання та вміння учнів працювати з географічною картою.
56476. TOURNAMENT OF THE EXPERTS ON ENGLISH 40.5 KB
  Dear pupils, teachers, guests. We are glad to see you on our tournament of English experts. Today we shall not only speak in English. We shall do a lot of fun activities. They will show not only your knowledge and skills of English, but also your thinking, smartness and general erudition. So, let’s start.
56477. Порівняльна характеристика якості Бородінського хліба від різних виробників м. Докучаєвська 292.5 KB
  У даній роботі ми хочемо порівняти якість бородінського хліба від різних виробників нашого міста. Мета роботи: Дослідити споживачів їх поведінку та визначити фактори які впливають на їхнє рішення про покупку хліба...
56478. Знайомство з традиціями українського і англійського народів 110.5 KB
  Національна програма патріотичного виховання населення формування здорового способу життя розвитку духовності та зміцнення моральних засад суспільства. Концепція виховання дітей і молоді в національній системі освіти.
56479. Щоб і далі жили споконвічні традиції. Позакласний виховний захід, присвячений весняним святам 321.5 KB
  Мета заходу: Розвиток естетичних поглядів та смаків, що ґрунтуються на народній естетиці та найкращих надбаннях цивілізації. Виховання гармонійно розвиненої особистості з високим національно – культурним потенціалом, розвинутим почуттям прекрасного.
56480. Индивидуальная образовательная траектория учащихся по русскому языку и литературе 312 KB
  Современная школа со всеми ее достоинствами и недостатками место уникальное. Как вооружить ребенка качественными знаниями по русскому языку и литературе как подготовить его к жизни Требования современности к выпускнику школы личный опыт работы...
56481. Сценарий агитбригады «Покорители полей» 70.5 KB
  Под песню Весілля тракториста на сцену выезжает трактор из картона колёса зонтики которые крутят двое ребят остальная команда спрятана за трактором на припеве все выскакивают из трактора пританцовывают и хлопают в ладоши. Арсен: А я вот стану трактористом классным Пашу поля а вид такой прекрасный.
56482. Віртуальна подорож «Поліський трамвайчик» 131 KB
  Мета: сформувати знання про особливості природної зони мішаних лісів України; закріпити знання про однорідні члени речення розділові знаки; навчити використовувати раніше отримані знання у новій ситуації...