9498

Антимикробные средства и Антибиотики

Лекция

Химия и фармакология

Антимикробные средства Фторхинолоны (спектр широкий): Поколение (преимущественно Гр-): Норфлоксацин (Нолицин) Офлоксацин (Таривид) Пефлоксацин (Абактал) Ципрофлоксацин (Ципролет, Ципробай) Ломефлоксацин (Максаквин...

Русский

2013-03-07

27.91 KB

9 чел.

Антимикробные средства

Фторхинолоны (спектр широкий):

  1.  Поколение (преимущественно Гр-):
  2.  Норфлоксацин (Нолицин)
  3.  Офлоксацин (Таривид)
  4.  Пефлоксацин (Абактал)
  5.  Ципрофлоксацин (Ципролет, Ципробай)
  6.  Ломефлоксацин (Максаквин)

Гр-: кишечная палочка, гемофильная, синегноная, протей, шигеллы, сальмонеллы, гонококки, менингококки, клебсиеллы, микоплазмы, хламидии.

Также в меньшей степени активный в отношении Гр+ кокков (стафилококк), кроме MRSA (метицилин резистентный штаммы стафилакоккус ауреус – возбудитель госпитальной инфекции, устойчив ко многим антибиотикам).

  1.  Поколение (респираторные):
  2.  Левофлоксацин (Таваник)
  3.  Спарфлоксацин (Загам, Спарфло)

У них выше тропность к легочной ткани, выше биодоступность, пролонгированное действие. Более активны против пневмококков, хламидий, микоплазм – вызывающие инфекции дыхательных путей.

  1.  Поколение (респираторно-анаэробные):
  2.  Моксифлоксацин (Авелокс)
  3.  Гемифлоксацин

Механизм действия фторхинолонов:

Ингибируют ДНК-гиразу (топоизомеразу II) – суперспирализация ДНК  угнетение синтеза ДНК микробной клетки. Кроемее того ингибирует топоизомеразу IV (размыкание колец ДНК при деление клеток  бактерицидный характер действия.

Особенности:

  1.  Хорошо всасываются внутрь;
  2.  Действие на вне- и внутриклеточные микроорганизмы (хламидии, микоплазмы);
  3.  Проникают в различные органы и ткани: почки, легкие, кости простату…;
  4.  Постантибиотический эффект;
  5.  Противотуберкулезная активность (лево-, ломе-, офло-, спар-, ципрофлоксацин);

Общие показания:

  1.  Инфекция МВП (мочевыводыщящие пути);
  2.  Инфекции ЖКТ, ДПК, костей, кожи и мягких тканей, суставов;
  3.  Гонорея;
  4.  Сепсис;
  5.  Инфекции глаз, отиты (местно);

Побочные эффекты:

  1.  Бессонница, тремор, судороги
  2.  Лейкопения, тромбоцитопения (1 поколение)
  3.  Тормозят развитие хрящевой ткани (артропатии), артралгия, миалгия
  4.  Тендинит (воспаление сухожилий)
  5.  Диспепсия, аллергия (фотодерматит)
  6.  Резистентность – медленно!

Противопоказания: дети до 18 лет, беременность, кормление грудью.

  1.  Ципрофлоксацин – 2 раза в стуик, внутрь, внутривенно, местно. Высокая антистафилококковая и антисинегнойная актвиность, противотуберкулезная активность (резерв).  Проникает ГЭБ.
  2.  Пефлоксацин – 2 раза в сутки, вн., в/в. Хорошо проникает через ГЭБ, +при менингите, низки антисинегнойный эффект.
  3.  Норфлоксацин – вн., 2 раза в сутки, местно. Очень эффективен при заболеваниях мочевых путей, простата, ЖКТ, но всасывается хуже относительно предыдущих препаратов. И является метаболитом пефлоксацина.
  4.  Ломефлоксацин – внутрь, 1 раз в сутки, местно, против/tbc активность, часто фотодерматиты.
  5.  Офлоксацин – вн., в/в, в раза в сутки. высоко активен в отношении хламидий, ГР+. В целом эффект против синегнойной палочки выше, п/tbc, проникает ГЭБ,
  6.  Левофлоксацин – вн, в/в, 1 раз с туки. Высокая активность в отноешии пневмококков (2-4р/д), хламидий, антисинегнойный эффект, и является самым безопасным, в основном используется при и ИДП.
  7.  Моксифлоксацин – 1р/сут., вн., в\в. Активен в отношении MRSA!, в оношении анаэробов, хламидий, микоплазм, но менее активен к синегнойной палочке. Используется при ИДП, кожи мягких тканй, острых синуситах.

Производные 5-нитроимидазола:

  1.  Метронидазол – таблетки, раствор для инфузий, свечи
  2.  Тинидазол
  3.  Орнидазол
  4.  Ниморазол

Механизм действия:

  1.  ДНК-тропные ЛС с избирательным действие в отношении МО, имеющих ферментные системы (нитроредуктазы), которые способны восстанавливать нитрогруппу.
  2.  После проникновения в МК 5-НИМЗ под влиянием клеточных редуктаз превращаются в высокотоксичные метаболиты
  3.  Активные восстановленные формы нарушают репликацию ДНК, синтез НК, белка в МК, ингибируют тканевое дыхание.

Спектр действия и показания к применению:

  1.  Простейшие (трихомонады, лямблии, амебы): трихомониаз, лямблиоз, амебиаз;
  2.  Анаэробы (бактероиды, клостридии): перитонит, абсцессы, пневмония, эмпиемы плевры, менингит, инфекции кожи, костей; сепсис, эндокардит, псевдомембранозный колит, профилактивка осложнений перед и после операции на кишечнике;
  3.  Helicobacter pylori: ЯБЖ и 12-пк, ассоциированная с H/Pylori (+амоксициллин и др.)

Хеликоцин = Метронидазол + Амоксициллин

Особенности метронидазола:

  1.  Бактерицидное действие
  2.  Постантибиотический эффект
  3.  Устойчивость м/о (H.Pylori)
  4.  Тетурамоподобное действие – это непереносимость этилового спирта (тетурам или антавус – им лечат алкаголизм)

Побочные эффекты:

  1.  Тошнота, рвота, диарея, анорексия, металлический привкус во рту, боль в эпигастрии;
  2.  Головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, нарушение сна;
  3.  Ощущение жжения в мочеиспускательном канале, кандидоз влагалища;
  4.  Аллергические реакции, артралгии, лейкопения;
  5.  Красно-коричневое окрашивание мочи;

Антибиотики

1929г. А.Флеминг. От греческого anti-против, bios-жизнь.

Зинаида Виссарионовна в 1942г – пенициллин.

Продукты обмена микроорганизмов, подавляющие активность бактерий, низших грибов или клеток злокачественных новообразований.

Нозокомиальная инфекция:

  1.  Лат.nosocomium – больница
  2.  Греч. Nosocomeo – ухаживать за больными
  3.  ВОЗ – любое инфекционное заболевание, которое развивается у пациента в результате его обращения в больницу

Группы по химической структуре:

  1.  В-лактамы (БЛА) – пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы – у всех есть бета-лактамное кольцо;
  2.  Гликопептиды;
  3.  Макролиды и азалиды;
  4.  Линкозамиды;
  5.  Аминогликозиды;
  6.  Тетрациклины;
  7.  Полимиксины;
  8.  Оксазолидиноны;
  9.  Другие - Левомицетин, фузидин, Фосфомицин;

По механизму действия:

  1.  Нарушающие синтез клеточной стенки – β-лактамы, гликопептиды, фосфомицин – бактерицидные;
  2.  Нарушающие функцию ЦПМ – полимиксины – бактерицидные;
  3.  Нарушающие синтез белков и НК – левомицетин, тетрациклины, линкозамиды, макролиды, фузидин, оксазолидиноны – бактериостатические, аминогликозиды – бактерицидные;

По спектру действия:

  1.  Преимущественно Гр+:

Биосинтетические пенициллины, линкозамиды, гликопептиды, эритромицин, фузидин, оксазолидиноны;

  1.  Преимущественно ГР-:

Монобактамы, полимиксины, фосфомицин (Монурал)

  1.  Широкий спектр действия:

Амино, карбокси- и уреидопенициллины, карбапенемы, цефалоспорины, левомицетин, новые макролиды, аминогликозиды.

Избыточная широта спектра опасна с точки зрения подавления нормальной микрофлоры.


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

71088. Водогрейное оборудование 57 KB
  Поэтому на предприятиях общественного питания требуется большое количество горячей воды и кипятка что вызывает необходимость использования различных видов водогрейного оборудования. Поэтому на предприятиях общественного питания требуется большое количество горячей воды и кипятка что вызывает необходимость...
71089. Оборудование для раздачи пищи. Мармиты 51 KB
  Оборудование для раздачи пищи на предприятиях общественного питания предназначено для кратковременного хранения и демонстрации продукции, хранении столовой посуды, комплектации обедов и их отпуска потребителям. Разнообразие вырабатываемой продукции (первые, вторые блюда, закуски, напитки) различия их по форме...
71090. Основы холодильной техники. Компрессоры 50.5 KB
  Холодильной машиной называется совокупность устройств необходимых для непрерывного отвода тепла от охлаждаемой среды при низкой температуре и передаче его окружающей среде при высокой температуре. Существующие холодильные машины подразделяются на две группы: компрессорные: работающие с затратой механической энергии...
71091. Контрольно-кассовые машины на предприятиях общественного питания 37 KB
  Устройство ввода представляет собой клавиши для набора сумм, номера счетчика секции, номера и пароля кассира, клавиши сброса коррекции аннулирования предварительного и общего итога, программирования заголовка чека. Устройство индикации состоит из двух индикаторов для кассира и покупателя и показывает суммы...
71092. Весоизмерительное оборудование 53.5 KB
  Электромеханические весы работают на основе преобразования механического воздействия силы тяжести взвешиваемого груза в пропорциональный ей электрический сигнал который выражается цифровым индексом измеряемой массы. Самым распространенным видом электронных весов являются электронно-тензометрические весы...
71093. Охрана труда. Правовые основы охраны труда 66.5 KB
  В условиях становления рыночной экономики и социальной нестабильности обостряется проблема соблюдения прав работников на нормальные условия и охрану труда. В Российской Федерации в последние годы практически во всех отраслях народного хозяйства наблюдалась тенденция ухудшения условий труда, увеличения числа аварий...
71094. Отчет о финансовых результатах 59.42 KB
  Наиболее значимой отчетной формой о финансовых результатах отчетного периода является отчет о финансовых результатах (прибылях и убытках). Формирование и представление указанных показателей в бухгалтерской отчетности может осуществляться различными способами.
71095. Пояснения, представляемые в составе годовой отчетности 68.12 KB
  Отчета об изменениях капитала Назначение отчета о движении денежных средств. Классификация денежных потоков. Содержание и порядок формирования отчета о движении денежных средств. Содержание и порядок формирования отчета о движении денежных средств.
71096. ЭЛЕКТРОБЕЗОПАСНОСТЬ 1.01 MB
  Электробезопасность - система организационных и технических мероприятий и средств, обеспечивающих защиту людей от вредного и опасного действия электрического тока, электрической дуги, электромеханического тока и статического электричества Воздействие электрического тока на организм...