99179

Характеристика ацетилсалициловой кислоты

Реферат

Химия и фармакология

Механизм действия АСК весьма сложен. Противовоспалительный эффект АСК связан с влиянием на разные звенья регуляции гемостаза. АСК обладает выраженной антигиалуронидазной активностью. АСК тормозит образование АТФ и уменьшает таким образом энергетическое обеспечение биохимических процессов играющих роль в воспалении увеличивающих в частности сосудистую проницаемость и миграцию лейкоцитов.

Русский

2016-08-04

92 KB

4 чел.

13

Курский Государственный Медицинский Университет

                                                                                                                                         Кафедра  

                                                                                                                                    фармакологии

Самостоятельная работа на тему:

Характеристика ацетилсалициловой кислоты

                                                                                                                         Выполнила:

Студентка III курса, л\ф, 7 группы

                               Белоусова Олеся Сергеевна

                                                                                                                          Проверила:

                                                                                                            Доцент, кандидат мед. наук

                                                                                                        Гримова Таисия Александровна

Курск – 2000 г.

План

  1.  История аспирина

  1.  Механизм действия:
  2.  жаропонижающего.
  3.  противовоспалительного

  1.  Применение:
  2.  в хирургии
  3.  для профилактики и терапии инфаркта миокарда

  1.  Показания к применению

  1.  Противопоказания

  1.  Форма выпуска

  1.  Побочные эффекты:
  2.  на желудочно-кишечный тракт
  3.  на дыхательную систему

Всё началось с того, что в 1763 году его преподобие Эдмунд Стоун сообщил президенту Королевского общества, что в Англии произрастает дерево, кора которого является сильно вяжущим средством и очень эффективна для лечения миокарда. Стоун, сам не зная того, открыл салицилаты, в большом количестве содержащиеся в коре ивы и способные не только уменьшать боли, но и снижать температуру при различных заболеваниях.

Большое количество салицилатов было обнаружено и в других растениях. Так из лабазника вязолистного получили масло, из которого в 1835 году немецкий химик Карл Якоб Левиг выделил кристаллы вещества, названного Spirsaure. Через 4 года французский учёный Жан Батист доказал, что это вещество является ли чем иным, как салициловой кислотой.

Сам «Аспирин» появился в 1897 году. История его открытия началась с того, что у сотрудника фирмы Фридрика Байера по имени Феликс Хофманн, специалиста по анилиновым красителям, отец страдал артритом, но не переносил салицилат натрия из-за хронического заболевания желудка. Разыскивая сведения о производных салицилатов с меньшим раздражающим действием, он обнаружил материалы об ацетилсалициловой кислоте и синтезировал ее в максимально чистом виде. Она оказалась более приятной на вкус и, как подчёркивал Хофманн, лучше помогало его отцу. Фридрик Байер назвал новый препарат «Аспирин», взяв букву «А» то слова «ацетил», а часть «-спирин» от немецкого слова Spirsaure. К концу 19-ого века в мире не было химико-фармацевтической индустрии, способной соперничать с немецкой. То же произошло и с препаратом «Аспирин» – в 1899 году фирма «Байер» получила патент на этот уникальный препарат.

В наши дни «Аспирин», который по праву называют «лекарством века», продолжает доказывать, что его история далеко не завершена, ибо его действие на организм человека отнюдь не ограничивается болеутоляющим и жаропонижающим эффектом.

В последние годы продемонстрированы новые качества и возможности ацетилсалициловой кислоты в таких актуальных областях, как хирургия и кардиология, как средства профилактики инфаркта миокарда, ДВС – синдрома, как высокоэффективного анальгетика при инъекционном введении.

Механизм действия АСК весьма сложен. Жаропонижающее действие (сопровождающееся увеличением теплоотдачи из-за расширения сосудов и усиленного потоотделения) связано с влиянием на гипоталамические центры регуляции: успокаивающее влияние на изменённую под влиянием патологического процесса возбудимость теплорегулирующих центров межуточного мозга.

Противовоспалительный эффект АСК связан с влиянием на разные звенья регуляции гемостаза. Одним из основных элементов их действия является нормализующее влияние на повышенную проницаемость капилляров и на процессы микроциркуляции. Уменьшает влияние на проницаемость сосудов брадикинина, гистамина и других биогенных веществ (так называемых медиаторов воспаления). Тормозит также активность некоторых ферментов, участвующих в образовании «медиаторов воспаления». АСК обладает выраженной антигиалуронидазной активностью. АСК тормозит образование АТФ и уменьшает таким образом энергетическое обеспечение биохимических процессов, играющих роль в воспалении (увеличивающих, в частности, сосудистую проницаемость и миграцию лейкоцитов. Большое значение в механизме противовоспалительного действия имеет ингибирующее влияние АСК на биосинтез простагландинов – биогенных веществ, ингибирующих роль в развитии воспаления и болевого синдрома.

Ингибирование биосинтеза некоторых простагландинов ведёт не только к уменьшению явлений воспаления, но и к ослаблению действия брадикинина. Таким образом, противовоспалительный и анальгезирующий эффект препаратов следует рассматривать как взаимосвязанный процесс.

Появились новые производные АСК, среди которых водо-растворимая соль АСК и лизина-ацетилсалицилат. Благодаря инъекционной форме АСК становится препаратом экстренной помощи, особенно в хирургии, где травма и сопутствующая ей боль и риск тромбозов всегда сопровождают больных и являются предметом серьёзных забот врачей. Отмечено, что при переходе от внутрижелудочного к внутримышечному и внутривенному введению АСК в форме ацелизина резко возрастает биодоступность и анальгетический эффект препарата при некотором усилении других, характерных для АСК видов действия и значительном улучшении показателей переносимости её желудком.

Ацелизин применяется для обезболивания в хирургии (онкологии, ортопедии). Отмечается, что ацелизин является эффективным средством послеоперационного обезболивания, позволяющим значительно снизить дозы опиатов.

Внутривенное введение препарата способствует более стабильному течению послеоперационного периода, нормализуя показатели гемодинамики, внешнего дыхания, кислотно-щелочного и газового состава крови. Одновременно ацелизин снижает риск тромбозов, что является особо важным моментом в тактике ведения послеоперационных больных.

В последние годы уделяют много внимания влиянию ацетилсалициловой кислоты на коагуляционные свойства крови, агрегацию и адгезию тромбоцитов. Ацетилсалициловая кислота обладает слабой антикоагуляционной активностью, вместе с тем она оказывает выраженное ингибирующее влияние на спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов, на освобождение и активацию тромбоцитарного фактора 3, фактора 4. Кроме того, она ингибирует биосинтез тромбоксана; несколько уменьшает также адгезию тромбоцитов. При лечении АСК изменяется соотношение тромбоксан простациклин в сторону усиления антиагрегационных и вазодилататорных эффектов, улучшаются реологические свойства крови – снижается её вязкость и агрегация эритроцитов, ослабляется гиперкоагуляция. У офтальмологических больных, в том числе с диабетом, отмечается положительная динамика реографических показателей кровотока в венах и артериях глаза. У больных с острыми нарушениями кровообращения при ДВС - синдроме применение АСК в форме аэрозольных ингаляций приводит к быстрому исчезновению клинических симптомов тромбоза мозговых сосудов.

Ацетилсалициловая кислота применяется также с целью профилактики первичного и повторного инфаркта миокарда. На протяжении ряда лет проявляется большой интерес к возможности предупреждения инфаркта миокарда с помощью антиагрегантов. В исследованиях применялся аспирин (один или в комбинации с другими антиагрегантами). Показано снижение общей смертности и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, а также снижение частоты не фатального инфаркта миокарда. В целом, как показали результаты исследований, антиагреганты при условии адекватного назначения способны предотвратить каждый пятый повторный инфаркт миокарда.

В настоящее время подведены итоги ряда исследований, посвященных изучению эффективности антиагрегантов с целью с целью профилактики инфаркта миокарда у больных с нестабильной стенокардией. Применение аспирина в дозе 324 мг в комплексной терапии больных с нестабильной стенокардией приводит к снижению на 51% общей смертности и на 53% частоты развития инфаркта миокарда.

Таким образом, антиагрегантные препараты могут назначаться с целью первичной и вторичной профилактики инфаркта миокарда, снижения внезапной сердечной смертности от инфаркта миокарда и предупреждение тромбоэмболических осложнений. Следует помнить, что антитромбоцитарные препараты могут не влиять на частоту приступов стенокардии, однако они являются высокоэффективными в отношении профилактики и летальности от инфаркта миокарда. При использовании АСК уменьшается тяжесть и количество ангинозных приступов, желудочковых экстрасистолий, исчезает депрессия сегмента ST, значительно уменьшается суточная потребность больных в нитратах. АСК способствует переводу гиперергического течения болезни в нормергическое, предупреждая развитие феномена «рикошета», который, как известно, приводит к распространению зоны поражения миокарда.

Больным ИБС аспирин назначается длительно, практически на протяжении всей жизни. Показания к назначению антиагрегантов у больных ИБС:

  1.  Острый инфаркт миокарда
  2.  Нестабильная стенокардия
  3.  Стабильная стенокардия без инфаркта миокарда
  4.  Нарушение ритма сердца у больных с повышенной функциональной активностью тромбоцитов
  5.  Постинфарктный кардиосклероз

Противопоказания к назначению антиагрегантов

  1.  Заболевания крови – геморрагические диатезы, анемии, гемобластозы.
  2.  Заболевания печени с нарушением гемостатической функции.
  3.  Острые заболевания ЖКТ, доброкачественные новообразования кишечника – для аспирина.
  4.  Онкологические заболевания.

Предложена следующая схема назначения у больных ИБС антиагрегантов, наиболее широко применяемых в клинической практике:

  1.  Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия
  •  аспирин 125 или 250 мг х 1 раз  в день ежедневно.
  1.  Постинфарктный кардиосклероз
  •  аспирин 125-250 мг х 2 раза в неделю
  1.  Стабильная стенокардия:

Функциональный класс 1,2

  •  аспирин 125-250 мг х 2 раза в неделю или
  •  курантин

Принимают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Для уменьшения раздражающего эффекта на желудок прибегают к приёму после АСК минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.

Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли, мигрени, невралгиях и др.) 0,25 – 0,5 – 1г 3-4 раза в день.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите назначают длительно взрослым по 2-3г в сутки, детям по 0,2г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года 0,05г; 2 лет – 0,1г; 3 лет – 0,15г; 4 лет – 0,2г. начиная с пяти лет можно назначать в таблетках по 0,25г на приём.

Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,25 и 0,5г. для применения в детской практике выпускаются таблетки по 0,1г

Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Rp: Tab. Acidi acetylsalicylici 0,25 (0,5) N10

D.S: По 1 таблетке 3 раза в день после еды.

#

Выпускаются готовые лекарственные формы (таблетки), содержащие ацетилсалициловую кислоту:

«Аскофен», «Новоцефальгин», «Асфен», «Цитрамон», «Кверсалин».

Среди наиболее частых побочных эффектов АСК следует отметить геморрагические осложнения, гемолитические анемии, лейкопении. Поэтому при длительном применении его наряду с контролем параметров гемостаза следует периодически проводить клинический анамнез крови и проверить наличие крови в кале.

При применении АСК могут наблюдаться аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отёк, кожные реакции и др. большая осторожность должна проявляться при назначении его лицам с повышенной чувствительностью к препаратам пенициллина. Вместе с тем имеются данные, что АСК можно применять у больных бронхиальной астмой для десенсибилизирующей терапии.

В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии АСК, рекомендуется не назначать её женщинам в первом триместре беременности.

С наибольшей частотой (до 60% у принимающих АСК) отмечается эрозивное поражение желудка с более или менее выраженной кровоточивостью; значительно реже наблюдаются эрозии тонкой кишки. У 1% принимающих АСК возникают желудочные кровотечения, проявляющиеся бледностью, тахикардией, слабостью, жаждой или сухостью во рту, тошнотой, нередко рвотой «кофейной гущей». Через несколько часов (или на 2-е сутки) определяется падение уровня гемоглобина, увеличение содержания ретикулоцитов. Неоднократно наблюдались профузные желудочные кровотечения (чаще у пожилых лиц) после приёма 100 – 500 мг АСК, которые сопровождались падением АД, меленой, синдромом диссеминированного внутрисосудистого свёртывания крови с нередким летальным исходом.

У 50-60% всех лиц, принявших АСК, наблюдается скрытая кровоточивость эрозий желудочно-кишечного тракта; при этом становится положительной реакция на скрытую кровь в кале, острая анемия не развивается, но при частом применении АСК возможно, особенно у женщин во время менструации, формирование железодефицитного состояния, а затем и гипохромной анемии.

Эксперименты на собаках показали, что АСК химически блокирует образование защитной слизи (мукополисахариды и др.) в желудке, стимулирует выделение гистамина и соляной кислоты обкладочными клетками желудка и оказывает прямое лизирующее действие на поверхностные клетки эпителия желудка. Гистамин вызывает застойную дилатацию сосудов. Кроме того, будучи дезагрегантом, АСК нарушает процессы тромбообразования в сосудах подслизистого слоя желудка.

При гастроскопии видно, что в месте контакта таблетки АСК со слизистой оболочкой желудка последняя быстро набухает, на этом участке появляются застойная гиперемия, затем множественные мелкие кровоизлияния и наконец эрозии. Такие явления наблюдаются в течение 1-3 суток после однократного приёма обычной дозы аспирина. Если в области эрозии располагается кровеносный сосуд, то из него начинается кровотечение, которое особенно продолжительно в том случае, если сосуд поражён атеросклерозом.

Поэтому опасность «аспириновых» желудочных кровотечений значительно выше у лиц пожилого и старческого возраста, у больных циррозов печени с варикозно расширенными венами пищевода и желудка, у больных с недостаточностью кровообращения, при тромбоцитопатии. По-видимому, у лиц с отягощенной наследственностью возможно образование хронической язвы желудка на фоне повторного приёма АСК.

Весьма рискованны и такие методы самолечения, как применение внутрь таблеток АСК с водкой. Этиловый спирт резко раздражает слизистую оболочку пищевода и желудка, стимулирует выброс соляной кислоты, вызывает некрозы отдельных клеток эпителия, а АСК усиливает эти повреждения.

В начале века впервые было установлено, что АСК способна вызывать приступы бронхиальной астмы у чувствительных к ней людей. Позднее была обнаружена такая же реакция на другие противовоспалительные препараты с угнетающим циклооксигеназу действием.

Механизм развития бронхоспазма после приёма аспирина объясняют избирательным угнетением метаболизма арахидоновой кислоты, что сопровождается блокадой продукции простагландинов с бронхорасширяющим действием и вследствие этого – преобладание веществ бронхоконстрикторов – лейкотриенов С4, Д4, Е4. Убедительных доказательств, подтверждающих данную гипотезу, пока не получено.

Обследовано 100 больных, которые при анализе результатов были разделены на 3 группы. В 1-ю вошёл 31 больной с бронхоспазмом от АСК; во 2-ю – 28 больных с бронходилатацией. Остальные больные, практически не реагировавшие на препарат, составили 3-ю группу (41 пациент).

Список литературы

  1.  «ТОП – медицина» №3 – 1995
  2.  «Хирургия» №7-9 1991
  3.  «Фельдшер и акушерка» – 1987 №9
  4.  «Клиническая медицина» – 1990 Т.68 №6
  5.  «Фармация» – 1987 Т.36 №4
  6.  «Химфарм журнал» – 1994 Т.28 №2
  7.  «Фармация» – 1986 №4
  8.  «Кардиология» – 1992 №4
  9.  «Справочник участкового врача по фармакотерапии» - 1990

«Справочник по клинической фармакологии и фармакотерапии» - 1986


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

35182. Информатика и сетевое администрирование 232 KB
  Узел составной сети имеющий IPадрес называется хост host. Локальный адрес это адрес присвоенный узлу в соответствии с технологией подсети входящей в составную сеть. IPадрес состоит из двух логических частей номера подсети ID подсети и номера узла ID хоста в этой подсети. При передаче пакета из одной подсети в другую используется ID подсети.
35183. Правовые информационные системы. ПИС 174 KB
  В чем состоит официальное опубликование документа Под официальным опубликованием НПА следует понимать помещение полного текста документа в специальных изданиях признанных официальными действующим законодательством. Как получить доступ к правовым документам регионов России Для профессиональной деятельности наряду с федеральным законодательством необходимы и акты субъектов Федерации. Это существенно более простые по сравнению с профессиональными системами продукты позволяющие пользователям Интернет при необходимости ознакомиться с...
35184. Проблема первоначала у представителей идеализма в античности 74 KB
  Изложите учения о первоначале в философии античных атомистов Какое значение имело это учение в истории развития философии и науки 1. В истории философии материализм как правило был мировоззрением передовых классов и слоев общества заинтересованных в правильном познании мира в усилении власти человека над природой. Первые учения материалистов появились вместе с возникновением философии в рабовладельческих обществах древней Индии Китае и Греции за несколько веков до н.Исходной точкой развития античной философии был философский...
35185. Сопоставьте особенности буржуазных революций в США и Японии. Как решался аграрный вопрос в США и почему он оказался не под силу Японии 69 KB
  Процесс огораживания лишал земли английских крестьян которые искали потерянную землю за океаном. Владелец земли не мог уследить за тем кто проживает на его территории так как она была слишком велика и владелец проживал в Англии. 2 В средней группе колоний расположенных в зоне прерий развивается сельское хозяйство фермерского типа так как земли были очень плодородные. Первая группа противоречий касалась земли.
35186. Реформы Александра II и отмена крепостного права 68 KB
  Происходит заметное оживление либерально-оппозиционного движения среди тех слоев дворянства, которые считали необходимым не только отменить крепостное право, но и создать общесословные выборные органы управления, учредить гласный суд, ввести гласность вообще, провести преобразования в сфере просвещения и т. д.
35187. СССР в период «перестройки» (1985-1991 гг.) 81.5 KB
  Архангельске Контрольная работа по дисциплине: История отечества На тему: СССР в период перестройки 19851991 гг. в России как и в целом СССР стали происходить серьёзные изменения. СССР в период перестройки В марте 1985 года после смерти К. Руководство взяло курс на активизацию внутренний и внешний политики СССР на восстановление и укрепление авторитета партии и государственной власти внутри общества и на международной арене.
35188. Культура Киевской Руси 117 KB
  Материальная и духовная культура. Культура Киевской Руси. Смысл и назначение культуры и культурологии Слово культура является одним из наиболее употребляемых оно знакомо каждому из нас но мало кто возьмется объяснять что такое культура с теоретической и научной точки зрения. У большинства людей культура ассоциируется с воспитанностью образованностью интеллигентностью.
35189. Зарождение культуры на Руси 126 KB
  Культура Руси складывается в те же века что и зарождение государства. Особенность Руси в том что она складывалась и развивалась на достаточно большой территории где жили различные племена: поляне северяне радимичи и мног. В связи с этим славянская культура имеет свои региональные черты одни для Поднепровья другие для Северо Восточной Руси и т.
35190. Буржуазные революции 103.5 KB
  На тему Буржуазные революции. Степень активности таких масс в революции их напор обеспечивали большой или меньший успех революции их результаты и характер ликвидации феодализма и его остатков. Буржуазные революции в Испании Португалии и Италии были вызваны притязаниями буржуазии на власть и ее борьбой против абсолютизма восстановленного после краха наполеоновской империи. Хотя обстановка в этих странах в годы Реставрации существенно различалась в Италии антифеодальные преобразования революционного и наполеоновского периода в основном...