99380

Антиангинальные средства

Лекция

Медицина и ветеринария

ИБС- патологическое состояние, характеризующееся абсолютным или относительным нарушением кровоснабжения миокарда. В основе болевого приступа при ИБС лежит несоответствие между потребностью миокарда в кислороде и недостаточным притоком крови и кислорода к сердцу.

Русский

2016-09-12

37.43 KB

0 чел.

Лекция№16  Антиангинальные средства.

ИБС- патологическое состояние, характеризующееся абсолютным или относительным нарушением кровоснабжения миокарда...

Симптомы Стенокардии:

  Боль в лопатке или руке, слева, справа или с обеих сторон во время физической активности или стрессовой умственной активности

  Боль в челюсти, которую нельзя ничем объяснить, похожа на зубную боль

  Одышка при физической нагрузке

Обмороки

  Боль в верхней часть брюшной полости

  Беспричинная тошнота, рвота

  Сердцебиение или головокружение

     В основе болевого приступа при ИБС лежит несоответствие между потребностью миокарда в кислороде и недостаточным притоком крови и кислорода к сердцу.

     Пути коррекции ишемии:

1. снижение потребности миокарда в кислороде за счет

а) уменьшения ЧСС                                    б) снижение силы сокращений

2. снижение тонуса коронарных сосудов, т.е. расширение их просвета

     Группы препаратов, купирующих болевой (ангиозный) приступ:

1 Нитраты,                     2. БАБ                    3. БМКК (антагонисты кальция

4. Препараты, улучшающие  микроциркуляцию  крови, дезагреганты, фибринолитики

Механизм действия основных антиангинальных препаратов

Механизм

Класс препарата

действия

Нитраты

Бета - АБ

Антагонисты Кальция

Снижение потребности миокарда в кислороде

++

+++

+ или ++

Усиление коронарного кровотока

+++

0 или +

++ или +++

Предотвращение спазма коронарных сосудов

++

0 или -

++ или +++

Уменьшение стеноза коронарной артерии

++

0 или +

+ или ++

Сократительная функция левого желудочка

Улучшение

- или 0

- иои 0

Другие

Восстановление функции эндотелия

Антиаритмический и антигипертензивный эффект

Антигипертензивный эффект

0 – отсутствие эффекта    - отрицательный эффект, возможно ухудшение

+ невыраженный эффект  ++  умеренный эффект      +++  выраженный эффект

  1.Нитраты

Действие: относятся к вазодилятаторам

  1) снижают тонус вен  -- уменьшается возврат крови к сердцу, т.е. снижается преднагрузка

  2) расширяют артерии и уменьшают сопротивление сердечному выбросу  - снижается постнагрузка

  3) расширяют коронарные сосуды   -   улучшается кровоснабжение ишемизированного миокарда

  4) расширяют сосуды мозга и сосуды малого круга

Классификация:

  1) Препараты нитроглицерина (тринитраты)

а) короткого действия

        нитроглицерин (под язык – таблетки, капсулы, спиртовый  р-р;  аэрозоли – нитрокор, нитроминт, аэросонит, нитролингвал-спрей; в/в капельно или через инфузомат – 1% водный р-р)

        перлинганит – 0,1% р-р очищенного нитроглицерина

б) пролонгированного действия

        сустак-форте, сустак-мите  -  микрокапсулированные гранулы, принимают внутрь, слабые.

        эринит, тринитронг – капсулы, пленки (буккальные формы). В настоящее время для лечения стенокардии не применяются.

        нитромак  -  ампулы, капсулы

          депонит,  нитроперкутен – пластыри

2) Препараты изосорбида динитрата

   а) короткого действия

         нитросорбит  -  в/в капельно, ингалятор, под язык, внутрь. Действие до  2-3 часов

         изомак,  изокет (таблетки, аэрозоль) изодинит, кардикет

   б)  пролонгированного действия

        кардикс  -  капсулы с микрогранулами. Действие до 12 часов

        кардикет, кардиогард, изомак-ретард

3) Препараты изосорбида  мононитрата

        хорошо переносятся больными

   а) короткого действия

       моносан, моночинкве (100% биодоступность), мономак, оликард, эфокс

   б) пролонгированного действия

       мономак-депо,  эфокс-лонг, моночинкве-ретард

    Показания к применению:   

          нитроглицерин, нитросорбид, аэрозольные формы  -  купирование приступов стенокардии, острый коронарный синдром, ИМ,(инфарки миокарда), ОЛЖН.(острая левожелудочковая недостаточность)

   Остальные препараты НГ, динитраты и мононитраты  -  профилактика приступов ИБС ,лечение после ИМ, ХСН(хроническая сердечная недостаточность)

Действие:

а) препараты короткого действия

при сублингвальном приеме  -  начало через 2-3 мин, конец через 20 мин при в/в введении  -  эффект наступает сразу

внутрь не принимать

б) препараты продленного действия

таблетки принимают внутрь после еды, не жевать

начало действия  -  через 30-45 мин при приеме внутрь

длительность действия  -  динитратов 2-3 часа   мононитратов 12-24 часа

Форма

Доза

Кратность приема

Начало/продолжительность действия

Нитроглицерин  (сублингвальные таблетки)

0,3 – 0,6 мг

По потребности

2 мин / 20-30 мин

Нитроглицерин (спрей)

0,4 мг (одна ингаляция)

По потребности

2 мин / 20-30 мин

Нитроглицерин в форме мази 2%

0,5 – 2,0 г

Дважды в день

15 мин / 8 час

Накожный пластырь с НГ

0,2 – 0,8 мг/ч

Один раз в день

30 мин / 12-24час

Изосорбит динитрат (сублингвальные таблетки)

2,5 – 10 мг

По потребности

5-10 мин / 1-2 час

Изосорбит динитрат (внутрь)

10 - 30 мг

Два или три раза в день

15 мин / 4-6 час

Изосорбит динитрат пролонгированный (внутрь)

80 – 120 мг

Один раз в день

1 час / 10-12 час

Изосорбит 5-мононитрат (внутрь)

20 мг

Дважды в день

30 мин / 5-7 час

Изосорбит 5-мононитрат  пролонгированный (внутрь)

60 – 240  мг

Один раз в день

1 час / 10-14 час

Правила применения и рекомендации больным:

  1.  Таблетки на свету и на воздухе нестойкие, инактивируются через 3-4 дня. Даже при правильном хранении  срок годности до 1 мес.
  2.  Капать только на сахар (не на хлеб); 2-3 капли = 1 таб.
  3.  Капсулы раскусывать и держать под языком.
  4.  НГ не глотать, т.к. разрушается в желудке.
  5.  Принимать лучше в положении сидя или лежа, т.к. возможны побочные действия (головокружение, снижение АД и др.)
  6.  При внутреннем капельном (или через инфузомат) введении нитроглицерина – вводить медленно, предупредить пациента, чтобы он сразу не вставал, контролировать показатели гемодинамики.
  7.  НГ впитывается через кожу, поэтому при длительном контакте с раствором могут развиться симптомы передозировки у медперсонала
  8.  НГ – взрывчатое вещество

Побочное действие:

Основное – расширение сосудов и снижение АД

Из-за этого возможны:

  1)Рефлекторная тахикардия

  2)Головные боли – чаще от пролонгированных препаратов, уменьшаются анальгином, валидолом; через 3-5 дней приема проходят.

  3)Изжога, тошнота, рвота – лучше применять одновременно с ментолом (валидолом)

  4) Головокружение

  5)Гиперемия лица, жар

  6)При длительном приеме (1,5-2 месяцев, а у некоторых препаратов даже  через  несколько дней) развивается толерантность, т.е. устойчивость к нитратам. Для ее профилактики

    - нитраты принимают с перерывом (не менее 8 часов или на ночь или 1 день в неделю не принимать)

    - в минимально эффективных дозах

    - сочетают с ингибиторами АПФ

    - заменяют нитратоподобными препаратами(

Молсидомин (корватон), неотон – парентерально, под язык, внутрь

     Применяются в основном для лечения ИБС

Нитропруссид натрия – в/в  капельно,  для купирования неотложных состояний

  Не вызывает симптом обкрадывания. Привыкание не развивается.)

  7)Симптом обкрадывания – при расширении коронарных сосудов кровь из зоны ишемии миокарда оттекает в другие расширенные, не поврежденные атеросклерозом сосуды. при этом зона ишемии еще больше обедняется кислородом.

     8Повышение внутричерепного и внутриглазного давления

9)Постепенное развитие зависимости коронарных сосудов от нитратов, поэтому дозу необходимо снижать постепенно.

Противопоказания:

  1.  Кардиогенный шок
  2.  Артериальная гипотензия
  3.  Инфаркт миокарда правого желудочка
  4.  Острое нарушение  мозгового кровообращения
  5.  Выраженная индивидуальная непереносимость
  6.  Закрытоугольная глаукома

2.Бета-адреноблокаторы

Характеристика лекарственных препаратов из группы бета-адреноблокаторов

Наименование

Свойства

Кратность приема

Суточная доза

Пропранолол

Несективный

2 раза в день

80-320

Пропранолол (пролонгированный)

Несективный

1 раз в день

60-320

Надолол

Несективный

1 раз в день

80-240

Тимолол

Несективный

2 раза в день

15-45

Метопролол

Бета1-селективный

2 раза в день

100-400

Метопролол (пролонгированный)

Бета1-селективный

1 раз в день

100-400

Атенонол

Бета1-селективный

1 раз в день

50-200

Бисопролол

Бета1-селективный

1 раз в день

5-10

Ацебутолол

Бета1-селективный с частичной внутр.симпатомимемиметической

активностью

2 раза в день

200-600

Пиндолол

Неселективный с частичной внутр.симпатомимемиметической

активностью

2 раза в день    3 раза в день при использовании дозы более 60мг

15-45

Соталол

Неселективный со свойствами антиаритмического препарата     3-ей группы

2 раза в день

160-480

Карведилол

Несективный с вазодилактирующим эффектом

2 раза в день

50-100

Действие БАБ:

        1( антигипертензивное             2) антиангинальное           3) антиаритмическое

Блокируют бета-рецепторы, находящиеся в сердце (Бета1-рецепторы), бронхах (Бета2-рецепторы), матке, кишечнике (смешанные Бета-рецепторы)

Механизм действия:

   1) уменьшение силы сердечных сокращений ведет к уменьшению сердечного выброса (антигипертензивное действие)

   2) торможение активности ренина  --   снижение периферического сопротивления сосудов и их расширение (при многомесячном приеме) – антигипертензивное действие

   3) уменьшение силы сокращений приводит к снижению  потребности миокарда в кислороде (антиангинальный эффект)

   4) снижение ЧСС (антиаритмическое действие)

Неселективные БАБ  -  действуют на все органы:

Анаприлин (обзидан), пропранолол, тразикор, вискен, надолол (коргард).

Много побочных действий.

Кардиоселективные БАБ:  -  действуют только на сердечные рецепторы

Атенолол, метопролол, бисопролол (конкор), талинолол (корданум), бетаксолол (локрен)

       Однако селективность относительна, и при повышении дозы возникает блокада Бета2-рецепторов.

       Пропранолол и метопролол  -  представители первого поколения БАБ. Они отличаются относительно коротким периодом полувыведения,  метаболизируются  в печени и растворяются в липидах. Растворимость в липидах приводит к увеличению концентрации препарата в ЦНС и появлению  таких побочных действий, как сонливость, депрессия, нарушения сна с яркими сновидениями.

       Атенонол и надолол – водорастворимые  БАБ. Они выделяются почками в неизмененном виде, имеют относительно длинный период полувыведения и могут применяться один раз в день. Не оказывают влияния на ЦНС.

      Пиндолол, ацебутолол  -  БАБ с частичной симпатомиметической активностью, не влияют на ЧСС и АВ-проводимость, а также не оказывают нежелательного действия на липиды крови и ЦНС.

      Карведилол – препарат третьего поколения с альфа1-адренергической активностью, обладает вазодилатирующими и антиоксидантными свойствами. Существенно снижает сердечную смертность и частоту осложнений у больных с сердечной недостаточностью.

Побочные действия:  (в основном у неселективных)

   1) брадикардия

   2) нарушение проводимости

   3) снижение переносимости физических нагрузок

   4) склонность к спазмам

      а) бронхов                                           в) сосудов нижних конечностей

      б) коронарных сосудов                      г) беременной матки

   5) гиперлипидемия

    6) действие на ЦНС – депрессия, головокружение, ухудшение внимания

    7) импотенция

    8) гипергликемия

    9) синдром отмены  -  через 1-2 дня после отмены препарата АД повышается

Показания:

Лечение ГБ, купирование кризов (под язык), ИБС (острый коронарный синдром, инфаркт, ПИК), тахиаритмия.

Противопоказания:

  1.  бронхиальная астма
  2.  ХОБЛ
  3.  беременность
  4.  сахарный диабет
  5.  брадикардия менее 50
  6.  атриовентрикулярная блокада

3.Антагонисты ионов кальция(БМКК, блокаторы медленных кальциевых каналов)

1) группа верапамила (изоптин, финоптин)

2)нифедипин и его производные -   

     а) короткодействующие: коринфар, кордафен, кордипин,

     б) длительного действия: кордафлекс, адалат, нормадипин = амлодипин(стамло, норвакс), фелодипин, кордипин-ретард

Действие:

Блокируют каналы, через которые кальций проходит в клетку  -  расслябляется гладкая мускулатура артерий и снижается периферическое сопротивление сосудов—

  1.  гипотензивное действие
  2.  улучшается коронарный кровоток – антиангинальное действие
  3.  вазопротективное действие (защищают сосуды от атеросклеротических бляшек)
  4.  уменьшают гипертрофию левого желудочка
  5.  уменьшает сократимость, ЧСС (группа верапамила) и проводимость в сердце  -  снижают потребность миокарда в кислороде
  6.  усиливает почечный кровоток
  7.  улучшают мозговое кровообращение
  8.  антиаритмическое действие у верапамила (вызывает брадикардию) и нифедипина (тахикардия)
  9.  снижает легочную гипертензию  

Препараты

Доза

ЧСС

АВ-проводимость

АД

Нифедипин

10-30 мг 3 раза в день

---

↓↓

Дилтиазем

30 90 мг 3-4 раза в день

↓↓

Верапамил

80-120мг 3-4 раза в день

↓↓

Амлодипин

2,5-10мг 1 раз в день

---

---

↓↓

Фелодипин

5-20мг 1 раз в день

---

↓↓

Никардипин

10-20мг 3 раза в день

---

↓↓

Исрадипин

2,5-10мг 1 раз в день

---

↓↓

Показания:

    * ГБ, вторичные гипертензии, кризы

    * ИБС – стенокардия,  вазоспазм

    * Аритмия

    * Профилактика приступов бронхиальной астмы, холодового бронхоспазма

    * ГБ + сахарный диабет                      * ГБ + липидные нарушения

Противопоказания:

    * Атриовентрикулярные блокады                           * Стеноз устья аорты

    * Тяжелая сердечная недостаточность                   * Беременность и лактация

Побочные действия:

    Лучшей переносимостью отличается дилтиазем

    Верапамил может вызвать запоры. Все препараты первого поколения обладают отрицательным инотропным действием  (уменьшают силу сердечных сокращений), более выраженным у верапамила, поэтому они противопоказаны больным с выраженной дисфункцией левого желудочка.

    Для дигидропиридинов характерны головная боль, головокружение, покраснение лица, периферические отеки.

    Препараты нифедипина с пролонгированным высвобождением и новые длительно действующие дигидропиридиновые производные (амлодипин, фелодипин) не  имеют нежелательных эффектов короткодействующего нифедипина.

Метапролол, атенонол являются наиболее эффективными препаратами из всех антиангинальных препаратов в уменьшении приступов стенокардии.

   При отсутствии противопоказаний всем больным с ИБС назначают БАБ в связи с выраженной антиангинальной эффективностью данной группы препаратов и улучшением длительного прогноза у больных, перенесших инфаркт миокарда.

4. Дезагреганты.

Препараты , разжижающие кровь

    Аспирин – ацетилсалициловая кислота

    Применяют для профилактики тромбообразования по ½ таблетки в сутки утром ежедневно или 2 раза в неделю

    Курантил, дипиридамол (персантин), тиклин (тиклопедин), варфарин, клопидогрел

Антикоагулянты

Назначаются при нарушении свертываемости, разжижают кровь, препятствуют тромбообразованию.

1. Прямого действия – гепарин. При передозировке гепарина – кровь в моче, кровотечения, кожные сыпи. Вводят антидот – протамина сульфат 1% в/в.

2. Непрямого действияфенилин, кумарин, неодикумарин, пелентан, синкумар.

Применяются после операций на сердце (протезирование клапанов) и на венах.

Тромболитики и фибринолитики

  Стрептокиназа,  урокиназа, фибринолизин

Растворяют тромб. Если к моменту развития инфаркта миокарда прошло менее 6 часов и на ЭКГ есть подъем сегмента  ST  вводят фибринолитики. Начинают введение на догоспитальном этапе. В последующем переходят на гепарин.

Противопоказания:

   - Понижение свертываемости крови       - Наличие геморрагического инсульта

- Недавнее желудочно-кишечное или др. кровотечение

     Для лечения стенокардии рекомендуют использовать так называемую АВСД-терапию: А –аспирин, В – бета-адреноблокаторы, С –статины, Д – ингибиторы АПФ.

   


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

50034. ИЗМЕРЕНИЕ РАЗРЕШАЮЩЕЙ СПОСОБНОСТИ ОБЪЕКТИВОВ 315 KB
  Как следствие фокусное расстояние объектива зависит от длины световой волны и если для одной длины волны изображение хорошо сфокусировано то для других длин волн хорошей фокусировки не наблюдается. Если как это обычно бывает оправа объектива круглая то изображение светящейся точки имеет вид круглого пятна окруженного концентрическими светлыми и темными кольцами рис. Способность объектива создавать раздельные изображения близко расположенных мелких деталей называется разрешающей способностью объектива. Чем меньше угол  тем ближе...
50035. Юридическая психология. Учебно-методический комплекс 677.5 KB
  Цель дисциплины – психологическая подготовка юриста к профессиональной деятельности, формирование эффективных приемов работы с людьми и овладение методами профессионально значимого самопознания и саморазвития личности.
50036. ОПРЕДЕЛЕНИЕ КОЛИЧЕСТВА ВРЕДНЫХ ГАЗОВ В ВОЗДУХЕ ПРОИЗВОДСТВЕННЫХ ПОМЕЩЕНИЙ 1.08 MB
  Приводятся величины предельно допустимых концентраций ПДК вредных газов выше которых следует применять средства защиты: респираторы с противогазовыми патронами если концентрация вредного газа не превышает 10 ПДК или противогазы если концентрация вредного газа в воздухе выше 10 ПДК. ИЗУЧЕНИЕ И ВЫБОР СРЕДСТВ ИНДИВИДУАЛЬНОЙ ЗАЩИТЫ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ Цель работы: Изучить назначение устройство и область применения средств индивидуальной защиты органов дыхания СИЗОД. Порядок выбора СИЗОД их классификация и требования к применению...
50037. ОПРЕДЕЛЕНИЕ РАДИУСА КРИВИЗНЫ ЛИНЗЫ С ПОМОЩЬЮ КОЛЕЦ НЬЮТОНА 140 KB
  Кольца Ньютона. Классическим примером полос равной толщины являются кольца Ньютона. 1а видно что толщина воздушного зазора δ связана с радиусами наблюдаемых колец rk и радиусом кривизны линзы R следующим образом: 2 Учтем что δ R2 1 и пренебрегая этим слагаемым в формуле 2 получим: 3 С учетом 3 выражение 1 будет иметь вид: 4 Интерференционные максимумы светлые кольца получаются при условии если на разности хода укладывается четное число полуволн целое число длин волн: 5 где k = 0 1 2. порядок интерференции или...
50042. ИЗУЧЕНИЕ СВОБОДНЫХ КОЛЕБАНИЙ ФИЗИЧЕСКОГО МАЯТНИКА 164 KB
  Цель работы: Определение момента инерции физического маятника по периоду его малых колебании и приведенной длине. такой математический маятник период колебаний которого равен периоду колебаний физического маятника. Длина такого математического маятника называется приведенной длиной физического маятника. Выведем формулу...