99380

Антиангинальные средства

Лекция

Медицина и ветеринария

ИБС- патологическое состояние, характеризующееся абсолютным или относительным нарушением кровоснабжения миокарда. В основе болевого приступа при ИБС лежит несоответствие между потребностью миокарда в кислороде и недостаточным притоком крови и кислорода к сердцу.

Русский

2016-09-12

37.43 KB

1 чел.

Лекция№16  Антиангинальные средства.

ИБС- патологическое состояние, характеризующееся абсолютным или относительным нарушением кровоснабжения миокарда...

Симптомы Стенокардии:

  Боль в лопатке или руке, слева, справа или с обеих сторон во время физической активности или стрессовой умственной активности

  Боль в челюсти, которую нельзя ничем объяснить, похожа на зубную боль

  Одышка при физической нагрузке

Обмороки

  Боль в верхней часть брюшной полости

  Беспричинная тошнота, рвота

  Сердцебиение или головокружение

     В основе болевого приступа при ИБС лежит несоответствие между потребностью миокарда в кислороде и недостаточным притоком крови и кислорода к сердцу.

     Пути коррекции ишемии:

1. снижение потребности миокарда в кислороде за счет

а) уменьшения ЧСС                                    б) снижение силы сокращений

2. снижение тонуса коронарных сосудов, т.е. расширение их просвета

     Группы препаратов, купирующих болевой (ангиозный) приступ:

1 Нитраты,                     2. БАБ                    3. БМКК (антагонисты кальция

4. Препараты, улучшающие  микроциркуляцию  крови, дезагреганты, фибринолитики

Механизм действия основных антиангинальных препаратов

Механизм

Класс препарата

действия

Нитраты

Бета - АБ

Антагонисты Кальция

Снижение потребности миокарда в кислороде

++

+++

+ или ++

Усиление коронарного кровотока

+++

0 или +

++ или +++

Предотвращение спазма коронарных сосудов

++

0 или -

++ или +++

Уменьшение стеноза коронарной артерии

++

0 или +

+ или ++

Сократительная функция левого желудочка

Улучшение

- или 0

- иои 0

Другие

Восстановление функции эндотелия

Антиаритмический и антигипертензивный эффект

Антигипертензивный эффект

0 – отсутствие эффекта    - отрицательный эффект, возможно ухудшение

+ невыраженный эффект  ++  умеренный эффект      +++  выраженный эффект

  1.Нитраты

Действие: относятся к вазодилятаторам

  1) снижают тонус вен  -- уменьшается возврат крови к сердцу, т.е. снижается преднагрузка

  2) расширяют артерии и уменьшают сопротивление сердечному выбросу  - снижается постнагрузка

  3) расширяют коронарные сосуды   -   улучшается кровоснабжение ишемизированного миокарда

  4) расширяют сосуды мозга и сосуды малого круга

Классификация:

  1) Препараты нитроглицерина (тринитраты)

а) короткого действия

        нитроглицерин (под язык – таблетки, капсулы, спиртовый  р-р;  аэрозоли – нитрокор, нитроминт, аэросонит, нитролингвал-спрей; в/в капельно или через инфузомат – 1% водный р-р)

        перлинганит – 0,1% р-р очищенного нитроглицерина

б) пролонгированного действия

        сустак-форте, сустак-мите  -  микрокапсулированные гранулы, принимают внутрь, слабые.

        эринит, тринитронг – капсулы, пленки (буккальные формы). В настоящее время для лечения стенокардии не применяются.

        нитромак  -  ампулы, капсулы

          депонит,  нитроперкутен – пластыри

2) Препараты изосорбида динитрата

   а) короткого действия

         нитросорбит  -  в/в капельно, ингалятор, под язык, внутрь. Действие до  2-3 часов

         изомак,  изокет (таблетки, аэрозоль) изодинит, кардикет

   б)  пролонгированного действия

        кардикс  -  капсулы с микрогранулами. Действие до 12 часов

        кардикет, кардиогард, изомак-ретард

3) Препараты изосорбида  мононитрата

        хорошо переносятся больными

   а) короткого действия

       моносан, моночинкве (100% биодоступность), мономак, оликард, эфокс

   б) пролонгированного действия

       мономак-депо,  эфокс-лонг, моночинкве-ретард

    Показания к применению:   

          нитроглицерин, нитросорбид, аэрозольные формы  -  купирование приступов стенокардии, острый коронарный синдром, ИМ,(инфарки миокарда), ОЛЖН.(острая левожелудочковая недостаточность)

   Остальные препараты НГ, динитраты и мононитраты  -  профилактика приступов ИБС ,лечение после ИМ, ХСН(хроническая сердечная недостаточность)

Действие:

а) препараты короткого действия

при сублингвальном приеме  -  начало через 2-3 мин, конец через 20 мин при в/в введении  -  эффект наступает сразу

внутрь не принимать

б) препараты продленного действия

таблетки принимают внутрь после еды, не жевать

начало действия  -  через 30-45 мин при приеме внутрь

длительность действия  -  динитратов 2-3 часа   мононитратов 12-24 часа

Форма

Доза

Кратность приема

Начало/продолжительность действия

Нитроглицерин  (сублингвальные таблетки)

0,3 – 0,6 мг

По потребности

2 мин / 20-30 мин

Нитроглицерин (спрей)

0,4 мг (одна ингаляция)

По потребности

2 мин / 20-30 мин

Нитроглицерин в форме мази 2%

0,5 – 2,0 г

Дважды в день

15 мин / 8 час

Накожный пластырь с НГ

0,2 – 0,8 мг/ч

Один раз в день

30 мин / 12-24час

Изосорбит динитрат (сублингвальные таблетки)

2,5 – 10 мг

По потребности

5-10 мин / 1-2 час

Изосорбит динитрат (внутрь)

10 - 30 мг

Два или три раза в день

15 мин / 4-6 час

Изосорбит динитрат пролонгированный (внутрь)

80 – 120 мг

Один раз в день

1 час / 10-12 час

Изосорбит 5-мононитрат (внутрь)

20 мг

Дважды в день

30 мин / 5-7 час

Изосорбит 5-мононитрат  пролонгированный (внутрь)

60 – 240  мг

Один раз в день

1 час / 10-14 час

Правила применения и рекомендации больным:

  1.  Таблетки на свету и на воздухе нестойкие, инактивируются через 3-4 дня. Даже при правильном хранении  срок годности до 1 мес.
  2.  Капать только на сахар (не на хлеб); 2-3 капли = 1 таб.
  3.  Капсулы раскусывать и держать под языком.
  4.  НГ не глотать, т.к. разрушается в желудке.
  5.  Принимать лучше в положении сидя или лежа, т.к. возможны побочные действия (головокружение, снижение АД и др.)
  6.  При внутреннем капельном (или через инфузомат) введении нитроглицерина – вводить медленно, предупредить пациента, чтобы он сразу не вставал, контролировать показатели гемодинамики.
  7.  НГ впитывается через кожу, поэтому при длительном контакте с раствором могут развиться симптомы передозировки у медперсонала
  8.  НГ – взрывчатое вещество

Побочное действие:

Основное – расширение сосудов и снижение АД

Из-за этого возможны:

  1)Рефлекторная тахикардия

  2)Головные боли – чаще от пролонгированных препаратов, уменьшаются анальгином, валидолом; через 3-5 дней приема проходят.

  3)Изжога, тошнота, рвота – лучше применять одновременно с ментолом (валидолом)

  4) Головокружение

  5)Гиперемия лица, жар

  6)При длительном приеме (1,5-2 месяцев, а у некоторых препаратов даже  через  несколько дней) развивается толерантность, т.е. устойчивость к нитратам. Для ее профилактики

    - нитраты принимают с перерывом (не менее 8 часов или на ночь или 1 день в неделю не принимать)

    - в минимально эффективных дозах

    - сочетают с ингибиторами АПФ

    - заменяют нитратоподобными препаратами(

Молсидомин (корватон), неотон – парентерально, под язык, внутрь

     Применяются в основном для лечения ИБС

Нитропруссид натрия – в/в  капельно,  для купирования неотложных состояний

  Не вызывает симптом обкрадывания. Привыкание не развивается.)

  7)Симптом обкрадывания – при расширении коронарных сосудов кровь из зоны ишемии миокарда оттекает в другие расширенные, не поврежденные атеросклерозом сосуды. при этом зона ишемии еще больше обедняется кислородом.

     8Повышение внутричерепного и внутриглазного давления

9)Постепенное развитие зависимости коронарных сосудов от нитратов, поэтому дозу необходимо снижать постепенно.

Противопоказания:

  1.  Кардиогенный шок
  2.  Артериальная гипотензия
  3.  Инфаркт миокарда правого желудочка
  4.  Острое нарушение  мозгового кровообращения
  5.  Выраженная индивидуальная непереносимость
  6.  Закрытоугольная глаукома

2.Бета-адреноблокаторы

Характеристика лекарственных препаратов из группы бета-адреноблокаторов

Наименование

Свойства

Кратность приема

Суточная доза

Пропранолол

Несективный

2 раза в день

80-320

Пропранолол (пролонгированный)

Несективный

1 раз в день

60-320

Надолол

Несективный

1 раз в день

80-240

Тимолол

Несективный

2 раза в день

15-45

Метопролол

Бета1-селективный

2 раза в день

100-400

Метопролол (пролонгированный)

Бета1-селективный

1 раз в день

100-400

Атенонол

Бета1-селективный

1 раз в день

50-200

Бисопролол

Бета1-селективный

1 раз в день

5-10

Ацебутолол

Бета1-селективный с частичной внутр.симпатомимемиметической

активностью

2 раза в день

200-600

Пиндолол

Неселективный с частичной внутр.симпатомимемиметической

активностью

2 раза в день    3 раза в день при использовании дозы более 60мг

15-45

Соталол

Неселективный со свойствами антиаритмического препарата     3-ей группы

2 раза в день

160-480

Карведилол

Несективный с вазодилактирующим эффектом

2 раза в день

50-100

Действие БАБ:

        1( антигипертензивное             2) антиангинальное           3) антиаритмическое

Блокируют бета-рецепторы, находящиеся в сердце (Бета1-рецепторы), бронхах (Бета2-рецепторы), матке, кишечнике (смешанные Бета-рецепторы)

Механизм действия:

   1) уменьшение силы сердечных сокращений ведет к уменьшению сердечного выброса (антигипертензивное действие)

   2) торможение активности ренина  --   снижение периферического сопротивления сосудов и их расширение (при многомесячном приеме) – антигипертензивное действие

   3) уменьшение силы сокращений приводит к снижению  потребности миокарда в кислороде (антиангинальный эффект)

   4) снижение ЧСС (антиаритмическое действие)

Неселективные БАБ  -  действуют на все органы:

Анаприлин (обзидан), пропранолол, тразикор, вискен, надолол (коргард).

Много побочных действий.

Кардиоселективные БАБ:  -  действуют только на сердечные рецепторы

Атенолол, метопролол, бисопролол (конкор), талинолол (корданум), бетаксолол (локрен)

       Однако селективность относительна, и при повышении дозы возникает блокада Бета2-рецепторов.

       Пропранолол и метопролол  -  представители первого поколения БАБ. Они отличаются относительно коротким периодом полувыведения,  метаболизируются  в печени и растворяются в липидах. Растворимость в липидах приводит к увеличению концентрации препарата в ЦНС и появлению  таких побочных действий, как сонливость, депрессия, нарушения сна с яркими сновидениями.

       Атенонол и надолол – водорастворимые  БАБ. Они выделяются почками в неизмененном виде, имеют относительно длинный период полувыведения и могут применяться один раз в день. Не оказывают влияния на ЦНС.

      Пиндолол, ацебутолол  -  БАБ с частичной симпатомиметической активностью, не влияют на ЧСС и АВ-проводимость, а также не оказывают нежелательного действия на липиды крови и ЦНС.

      Карведилол – препарат третьего поколения с альфа1-адренергической активностью, обладает вазодилатирующими и антиоксидантными свойствами. Существенно снижает сердечную смертность и частоту осложнений у больных с сердечной недостаточностью.

Побочные действия:  (в основном у неселективных)

   1) брадикардия

   2) нарушение проводимости

   3) снижение переносимости физических нагрузок

   4) склонность к спазмам

      а) бронхов                                           в) сосудов нижних конечностей

      б) коронарных сосудов                      г) беременной матки

   5) гиперлипидемия

    6) действие на ЦНС – депрессия, головокружение, ухудшение внимания

    7) импотенция

    8) гипергликемия

    9) синдром отмены  -  через 1-2 дня после отмены препарата АД повышается

Показания:

Лечение ГБ, купирование кризов (под язык), ИБС (острый коронарный синдром, инфаркт, ПИК), тахиаритмия.

Противопоказания:

  1.  бронхиальная астма
  2.  ХОБЛ
  3.  беременность
  4.  сахарный диабет
  5.  брадикардия менее 50
  6.  атриовентрикулярная блокада

3.Антагонисты ионов кальция(БМКК, блокаторы медленных кальциевых каналов)

1) группа верапамила (изоптин, финоптин)

2)нифедипин и его производные -   

     а) короткодействующие: коринфар, кордафен, кордипин,

     б) длительного действия: кордафлекс, адалат, нормадипин = амлодипин(стамло, норвакс), фелодипин, кордипин-ретард

Действие:

Блокируют каналы, через которые кальций проходит в клетку  -  расслябляется гладкая мускулатура артерий и снижается периферическое сопротивление сосудов—

  1.  гипотензивное действие
  2.  улучшается коронарный кровоток – антиангинальное действие
  3.  вазопротективное действие (защищают сосуды от атеросклеротических бляшек)
  4.  уменьшают гипертрофию левого желудочка
  5.  уменьшает сократимость, ЧСС (группа верапамила) и проводимость в сердце  -  снижают потребность миокарда в кислороде
  6.  усиливает почечный кровоток
  7.  улучшают мозговое кровообращение
  8.  антиаритмическое действие у верапамила (вызывает брадикардию) и нифедипина (тахикардия)
  9.  снижает легочную гипертензию  

Препараты

Доза

ЧСС

АВ-проводимость

АД

Нифедипин

10-30 мг 3 раза в день

---

↓↓

Дилтиазем

30 90 мг 3-4 раза в день

↓↓

Верапамил

80-120мг 3-4 раза в день

↓↓

Амлодипин

2,5-10мг 1 раз в день

---

---

↓↓

Фелодипин

5-20мг 1 раз в день

---

↓↓

Никардипин

10-20мг 3 раза в день

---

↓↓

Исрадипин

2,5-10мг 1 раз в день

---

↓↓

Показания:

    * ГБ, вторичные гипертензии, кризы

    * ИБС – стенокардия,  вазоспазм

    * Аритмия

    * Профилактика приступов бронхиальной астмы, холодового бронхоспазма

    * ГБ + сахарный диабет                      * ГБ + липидные нарушения

Противопоказания:

    * Атриовентрикулярные блокады                           * Стеноз устья аорты

    * Тяжелая сердечная недостаточность                   * Беременность и лактация

Побочные действия:

    Лучшей переносимостью отличается дилтиазем

    Верапамил может вызвать запоры. Все препараты первого поколения обладают отрицательным инотропным действием  (уменьшают силу сердечных сокращений), более выраженным у верапамила, поэтому они противопоказаны больным с выраженной дисфункцией левого желудочка.

    Для дигидропиридинов характерны головная боль, головокружение, покраснение лица, периферические отеки.

    Препараты нифедипина с пролонгированным высвобождением и новые длительно действующие дигидропиридиновые производные (амлодипин, фелодипин) не  имеют нежелательных эффектов короткодействующего нифедипина.

Метапролол, атенонол являются наиболее эффективными препаратами из всех антиангинальных препаратов в уменьшении приступов стенокардии.

   При отсутствии противопоказаний всем больным с ИБС назначают БАБ в связи с выраженной антиангинальной эффективностью данной группы препаратов и улучшением длительного прогноза у больных, перенесших инфаркт миокарда.

4. Дезагреганты.

Препараты , разжижающие кровь

    Аспирин – ацетилсалициловая кислота

    Применяют для профилактики тромбообразования по ½ таблетки в сутки утром ежедневно или 2 раза в неделю

    Курантил, дипиридамол (персантин), тиклин (тиклопедин), варфарин, клопидогрел

Антикоагулянты

Назначаются при нарушении свертываемости, разжижают кровь, препятствуют тромбообразованию.

1. Прямого действия – гепарин. При передозировке гепарина – кровь в моче, кровотечения, кожные сыпи. Вводят антидот – протамина сульфат 1% в/в.

2. Непрямого действияфенилин, кумарин, неодикумарин, пелентан, синкумар.

Применяются после операций на сердце (протезирование клапанов) и на венах.

Тромболитики и фибринолитики

  Стрептокиназа,  урокиназа, фибринолизин

Растворяют тромб. Если к моменту развития инфаркта миокарда прошло менее 6 часов и на ЭКГ есть подъем сегмента  ST  вводят фибринолитики. Начинают введение на догоспитальном этапе. В последующем переходят на гепарин.

Противопоказания:

   - Понижение свертываемости крови       - Наличие геморрагического инсульта

- Недавнее желудочно-кишечное или др. кровотечение

     Для лечения стенокардии рекомендуют использовать так называемую АВСД-терапию: А –аспирин, В – бета-адреноблокаторы, С –статины, Д – ингибиторы АПФ.

   


 

А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать

51770. Как делаются слова. Сложные слова из двух корней с буквой соединительного гласного 86.5 KB
  Сложные слова из двух корней с буквой соединительного гласного Цель: закрепить знания по теме сложные слова; развитие внимания речи памяти; прививать интерес к русскому языку. Оборудование: карточки со словами на доску учебник индивидуальные карточки лесенка.момент: Рассказать секреты словаЯ для вас всегда готова.
51771. Рынок, его структура и функция 70 KB
  Рынок имеет сложную структуру. По механизму функционирования выделяют: свободный рынок свободная конкуренция монополизированный условия производства и обращения определяются группой монополий регулируемый ведущая роль принадлежит государству. По объектам обмена различают: товарный рынок финансовый рынок и рынок труда.
51772. Словарная работа на уроках истории в школе VIII вида 62.5 KB
  Сущность словарной работы. Этот процесс включает определенную последовательность начиная со смутного представления значения нового слова его применения шкм и на заключительном этапе его действительное освоение. Конечной целью словарной работы является формирование у шкв умения использовать новые слова в собственных высказываниях. Поэтому в методике говорят об активном и пассивном словаре.
51773. Структура й зміст плану-конспекту уроку художньої культури 87 KB
  Структура й зміст плануконспекту уроку художньої культури.Загальні вимоги до уроку 3. Планконспект уроку застосування набутих знань і умінь.Урок як основна форма організації навчання Після планування вчитель розробляє схему уроку і на її основі – план конспект.
51775. Урок -основная форма занятий спортивным играм в школе 116.5 KB
  Длительность урока колеблется от 30 45 мин до трех и более часов. План урока предусматривает его деление на несколько взаимосвязанных частей в которых решают различные задачи. Длительность частей зависит от общей продолжительности урока подготовленности занимающихся условий проведения и т. Подготовительная часть имеет целью организовать и подготовить занимающихся к выполнению основной задачи урока.
51777. Розвиток української мови 59.5 KB
  Мета: ознайомити з історичними етапами розвитку української мови; з тенденціями розвитку української мови зокрема її лексичного складу в наші дні; виховувати повагу й любов до української мови як державної та материнської виховувати патріотизм; розвивати увагу логічне й образне мислення удосконалювати навички роботи з підручником збагачувати й уточнювати словниковий запас учнів. Науковці стверджують що протягом десятиріччя словниковий склад мови змінюється приблизно на 25. Із поверненням суспільства до національних традицій...